20 мг ретатрутида, пептид для похудения, лиофилизированный порошок, флаконы для инъекций, 99% ретатрутида

Описание продукта
Ретатрутид — новый тройной пептидный агонист, воздействующий на глюкагоновый рецептор (GCGR), глюкозозависимый инсулинотропный полипептидный рецептор (GIPR) и рецептор глюкагонподобного пептида-1 (GLP-1R). Ретатрутид активирует человеческие GCGR, GIPR и GLP-1R со значениями EC50 5,79, 0,0643 и 0,775 нМ соответственно, а также мышиные GCGR, GIPR и GLP-1R со значениями EC50 2,32, 0,191 и 0,794 нМ. Он служит важным инструментом для изучения ожирения и метаболических нарушений.

Ретатрутид эффективно активирует сигнальный путь ГПП-1Р и стимулирует глюкозозависимую секрецию инсулина, воздействуя как на рецепторы ГИП, так и на рецепторы ГПП-1. Этот синтетический пептид обладает мощными гипогликемическими свойствами и был разработан в качестве антидиабетического препарата для лечения диабета 2 типа (СД2). Он стимулирует высвобождение инсулина и подавляет секрецию глюкагона глюкозозависимым образом.

Кроме того, было показано, что ретатрутид замедляет опорожнение желудка, снижает уровень глюкозы как натощак, так и после приема пищи, уменьшает потребление пищи и вызывает значительную потерю массы тела у лиц с сахарным диабетом 2 типа.

Биологическая активность
Ретатрутид (LY3437943) — это однокомпонентный липидный конъюгированный пептид, действующий как мощный агонист человеческих рецепторов GCGR, GIPR и GLP-1R. По сравнению с нативным человеческим глюкагоном и GLP-1, ретатрутид проявляет меньшую активность в отношении GCGR и GLP-1R (в 0,3 раза и 0,4 раза соответственно), но значительно более высокую активность (в 8,9 раза) в отношении GIPR по сравнению с глюкозозависимым инсулинотропным полипептидом (GIP).

Механизм действия
В исследованиях с участием мышей с диабетом и нефропатией введение ретатрутида значительно снижало альбуминурию и улучшало скорость клубочковой фильтрации. Этот защитный эффект объясняется активацией сигнального пути, зависящего от ГПП-1Р/ГР, который опосредует противовоспалительное и антиапоптотическое действие в почечной ткани.

Ретатрутид также напрямую влияет на проницаемость клубочков, повышая способность к концентрации мочи. Предварительные результаты показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения хронической болезни почек, такими как ингибиторы АПФ и БРА, ретатрутид обеспечивает более выраженное снижение альбуминурии уже через четыре недели лечения. Более того, он продемонстрировал большую эффективность в снижении систолического артериального давления, чем ингибиторы АПФ или БРА, при этом существенных побочных эффектов не наблюдалось.

Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты ретатрутида связаны с желудочно-кишечными расстройствами, включая тошноту, диарею, рвоту и запор. Эти симптомы обычно лёгкие или умеренные и, как правило, проходят при снижении дозы. Примерно 7% пациентов также сообщали о покалывании кожи. Через 24 недели в группах с более высокой дозой наблюдалось учащение сердечного ритма, которое впоследствии вернулось к исходному уровню.