Насколько хорошо вы знаете GLP-1?

1. Определение GLP-1

Глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) — это естественный гормон, вырабатываемый в кишечнике после еды. Он играет ключевую роль в метаболизме глюкозы, стимулируя секрецию инсулина, ингибируя высвобождение глюкагона, замедляя опорожнение желудка и способствуя ощущению сытости. Эти сочетанные эффекты помогают регулировать уровень сахара в крови и способствуют контролю веса. Синтетические агонисты рецепторов ГПП-1 имитируют эти естественные процессы, что делает их ценными для лечения диабета 2 типа и ожирения.

2. Классификация по функциям

На основании своей физиологической роли GLP-1 и его аналоги можно разделить на несколько функциональных категорий:

• Регулирование уровня глюкозы в крови: усиливает выброс инсулина в ответ на высокий уровень глюкозы, одновременно подавляя секрецию глюкагона.
• Контроль аппетита: воздействует на центр аппетита в мозге, уменьшая потребление пищи и увеличивая чувство сытости.
• Регуляция работы желудочно-кишечного тракта: замедляет опорожнение желудка, продлевая процесс пищеварения и помогая контролировать постпрандиальные скачки уровня глюкозы.
• Польза для сердечно-сосудистой системы: Было показано, что некоторые агонисты рецепторов GLP-1 снижают риск серьезных сердечно-сосудистых событий у пациентов с диабетом.
• Контроль веса: подавляя аппетит и способствуя снижению потребления калорий, аналоги GLP-1 способствуют постепенной и устойчивой потере веса.

3. Характеристики GLP-1
ГПП-1 имеет очень короткий период полураспада в природе — всего несколько минут — из-за быстрого распада фермента ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4). Чтобы преодолеть это, фармацевтические исследователи разработали длительно действующие синтетические агонисты рецепторов ГПП-1, такие какСемаглутид, Лираглутид, Тирзепатид, иРетатрутид.

Эти модифицированные соединения продлевают действие препарата с нескольких часов до нескольких дней или даже недель, что позволяет вводить препарат один раз в день или один раз в неделю.
Основные характеристики включают в себя:

• Глюкозозависимое действие: снижает риск гипогликемии по сравнению с традиционной инсулинотерапией.
• Двойной или тройной механизм действия (в новых препаратах): некоторые усовершенствованные версии воздействуют на дополнительные рецепторы, такие как рецепторы ГИП или глюкагона, усиливая метаболические преимущества.
• Комплексное улучшение метаболизма: снижает уровень HbA1c, улучшает липидный профиль и способствует снижению веса.

GLP-1 и его аналоги преобразили современную метаболическую терапию, одновременно решая проблемы как диабета, так и ожирения, обеспечивая не только контроль уровня сахара в крови, но и долгосрочные преимущества для сердечно-сосудистой системы и веса.

4.Решения для лечения GLP-1

5. Инъекционные агонисты рецепторов GLP-1
Наиболее распространённые формы выпуска включают лираглутид, семаглутид и тирзепатид. Они вводятся подкожно ежедневно или еженедельно, обеспечивая непрерывную активацию рецепторов для стабильного контроля уровня глюкозы и подавления аппетита.

5. Пероральные агонисты рецепторов GLP-1
Более новый препарат, такой как пероральный семаглутид, обеспечивает пациентам удобство без использования игл. Он использует технологию, улучшающую абсорбцию, для сохранения биодоступности при приеме внутрь, что повышает приверженность лечению.

6. Комбинированная терапия (ГПП-1 + другие пути)
Новые методы лечения сочетают воздействие на ГПП-1 с агонистом рецепторов ГИП или глюкагона для достижения более выраженного снижения веса и улучшения метаболических результатов. Например, тирзепатид (двойной агонист ГИП/ГПП-1) и ретатрутид (тройной агонист ГИП/ГПП-1/глюкагона) представляют собой новое поколение метаболических методов лечения.

Терапия GLP-1 знаменует собой революционный шаг в лечении хронических заболеваний обмена веществ, предлагая комплексный подход к контролю уровня сахара в крови, снижению веса и улучшению общих показателей здоровья.