В последние годы лечение ожирения и диабета 2 типа претерпело революционные изменения. После появления агонистов рецепторов ГПП-1 (например, семаглутида) и двойных агонистов (например, тирзепатида)Ретатрутид(LY3437943), атройной агонист(рецепторы ГПП-1, ГИП и глюкагоновые рецепторы) продемонстрировали беспрецедентную эффективность. Благодаря выдающимся результатам в снижении веса и улучшении обмена веществ, препарат рассматривается как потенциально прорывная терапия метаболических заболеваний.
Механизм действия
-
Активация рецептора GLP-1: Усиливает секрецию инсулина, подавляет аппетит, задерживает опорожнение желудка.
-
Активация рецептора ГИП: Усиливает сахароснижающее действие GLP-1, улучшает чувствительность к инсулину.
-
Активация рецепторов глюкагона: Способствует расходу энергии и метаболизму жиров.
Синергия этих трех рецепторов позволяет Ретатрутиду превосходить существующие препараты как по снижению веса, так и по контролю гликемии.
Данные клинических испытаний (фаза II)
ВИспытание фазы II с участием 338 пациентов с избыточным весом/ожирениемРетатрутид продемонстрировал весьма многообещающие результаты.
Таблица: Сравнение ретатрутида и плацебо
| Доза (мг/неделю) | Среднее снижение веса (%) | Снижение HbA1c (%) | Распространенные побочные эффекты |
|---|---|---|---|
| 1 мг | -7,2% | -0,9% | Тошнота, легкая рвота |
| 4 мг | -12,9% | -1,5% | Тошнота, потеря аппетита |
| 8 мг | -17,3% | -2,0% | Дискомфорт в ЖКТ, легкая диарея |
| 12 мг | -24,2% | -2,2% | Тошнота, потеря аппетита, запор |
| Плацебо | -2,1% | -0,2% | Никаких существенных изменений. |
Визуализация данных (сравнение снижения веса)
Следующая столбчатая диаграмма иллюстрируетсреднее снижение весапри различных дозах Ретатрутида по сравнению с плацебо:
Время публикации: 16 сентября 2025 г.