Тирзепатид — новый двойной агонист глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) и рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Его двойной механизм действия направлен на усиление секреции инсулина, подавление высвобождения глюкагона, замедление опорожнения желудка и улучшение чувства насыщения, что обеспечивает комплексный терапевтический подход к лечению сахарного диабета 2 типа (СД2) и ожирения.
Основные результаты клинических исследований
1. Гликемический контроль
Через несколькоПРЕВОСХОДИТЬВ третьей фазе клинических испытаний тирзепатид продемонстрировалпревосходный гликемический контрольпо сравнению с существующими противодиабетическими средствами, включая семаглутид и инсулин деглудек.
-
Среднее снижение HbA1c: до−2,4%от исходного уровня через 40–52 недели.
-
Более высокая доля участников достиглаHbA1c < 6,5%, достигая или превосходя целевые показатели ADA.
-
Были отмечены значительные улучшения уровня глюкозы в плазме натощак и постпрандиального уровня глюкозы.
2. Снижение веса
Тирзепатид постоянно производитсяклинически значимая и дозозависимая потеря весакак у больных диабетом, так и у не больных диабетом.
-
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа: среднее снижение массы тела варьировалось от7–12 кг.
-
У пациентов с ожирением, не страдающих диабетом (исследование SURMOUNT-1):
-
Дозы 10 мг и 15 мг привели кСредняя потеря массы тела 15–22%, сопоставимые или превосходящие пороги бариатрической хирургии.
-
-
Большинство участников достигли по крайней мере5–10%снижение веса.
3. Кардиометаболические улучшения
Лечение тирзепатидом также улучшило более общие метаболические параметры:
-
Скидкитриглицеридов, ЛПНП-Х и общего холестерина.
-
Увеличиваетсяв ЛПВП-Х.
-
Значительныйснижение систолического и диастолического артериального давления.
-
Улучшение чувствительности к инсулину и функции β-клеток.
4. Безопасность и переносимость
Профиль безопасности соответствовал другим методам лечения на основе инкретинов:
-
Наиболее частые побочные эффекты: желудочно-кишечные симптомы легкой и средней степени тяжести (тошнота, рвота, диарея).
-
Низкая частота гипогликемии, в основном при применении с инсулином или сульфонилмочевиной.
-
Никаких серьезных проблем с безопасностью в отношении сердечно-сосудистых исходов не наблюдалось.
5. Механистические идеи
Уникальный тирзепатиддвойной агонизм рецепторовусиливает пути GIP и GLP-1:
-
активация ГИПусиливает глюкозозависимую секрецию инсулина и может улучшить метаболизм жировой ткани.
-
Активация GLP-1способствует подавлению аппетита и задерживает опорожнение желудка.
-
Ихсинергетический эффектприводит к улучшению контроля уровня глюкозы и более эффективному снижению веса по сравнению с препаратами, действующими только в одном направлении.
Заключение
Тирзепатид представляет собойпрорыв в метаболической терапии, обеспечиваябеспрецедентная эффективность как в контроле гликемии, так и в снижении весадля лиц с сахарным диабетом 2 типа и ожирением.
Его двойной инкретиновый механизм обеспечивает комплексный подход к устранению коренных причин нарушения обмена веществ — гипергликемии, инсулинорезистентности и избыточной массы тела.
Учитывая его высокую эффективность и контролируемый профиль безопасности, тирзепатид может в ближайшее десятилетие переосмыслить терапевтическую парадигму лечения диабета и ожирения.
Ссылки
-
Фриас Дж. П. и др.,Медицинский журнал Новой Англии, 2021.
-
Ястребофф А.М. и др.,Медицинский журнал Новой Англии, 2022 (SURMOUNT-1).
-
Людвик Б и др.,Ланцет, 2021.
-
Клинические данные Eli Lilly, испытания SURPASS 1–5.
Время публикации: 04 октября 2025 г.