-
Полное имя:Защитный состав для тела-157, апентадекапептид (пептид из 15 аминокислот)первоначально выделен из желудочного сока человека.
-
Аминокислотная последовательность:Гли-Глу-Про-Про-Про-Гли-Лиз-Про-Ала-Асп-Асп-Ала-Гли-Лей-Вал, молекулярная масса ≈ 1419,55 Да.
-
По сравнению со многими другими пептидами BPC-157 относительно стабилен в воде и желудочном соке, что делает более осуществимым его пероральное или желудочное введение.
Механизмы действия
-
Ангиогенез/Восстановление кровообращения
-
Повышает регуляциюVEGFR-2экспрессия, способствующая образованию новых кровеносных сосудов.
-
АктивируетПуть Src–Кавеолин-1–eNOS, что приводит к высвобождению оксида азота (NO), вазодилатации и улучшению сосудистой функции.
-
-
Противовоспалительное и антиоксидантное средство
-
Понижает уровень провоспалительных цитокинов, таких какИЛ-6иФНО-α.
-
Снижает выработку активных форм кислорода (АФК), защищая клетки от окислительного стресса.
-
-
Восстановление тканей
-
Способствует структурному и функциональному восстановлению при травмах сухожилий, связок и мышц.
-
Обеспечивает нейропротекцию при травмах центральной нервной системы (сдавление спинного мозга, церебральная ишемия-реперфузия), снижая гибель нейронов и улучшая восстановление двигательных и сенсорных функций.
-
-
Регуляция сосудистого тонуса
-
Исследования сосудов ex vivo показывают, что BPC-157 вызывает вазорелаксацию, зависящую от целостности эндотелия и путей NO.
-
Сравнительные данные, полученные на животных и in vitro
| Тип эксперимента | Модель/Вмешательство | Доза/Применение | Контроль | Ключевые результаты | Сравнительные данные |
|---|---|---|---|---|---|
| Вазодилатация (аорта крысы, ex vivo) | Предварительно сокращенные фенилэфрином аортальные кольца | БПЦ-157 до100 мкг/мл | № БПК-157 | Вазорелаксация ~37,6 ± 5,7% | Сокращено до10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%с ингибитором NOS (L-NAME) или поглотителем NO (Hb) |
| Анализ эндотелиальных клеток (HUVEC) | культура HUVEC | 1 мкг/мл | Необработанный контроль | ↑ НЕТ производства (1,35-кратный); ↑ миграция клеток | Миграция отменена с помощью Hb |
| Модель ишемической конечности (крыса) | Ишемия задних конечностей | 10 мкг/кг/день (внутрибрюшинно) | Никакого лечения | Более быстрое восстановление кровотока, ↑ ангиогенез | Лечение > Контроль |
| Сдавление спинного мозга (крыса) | Сдавление крестцово-копчикового отдела спинного мозга | Однократная инъекция внутрибрюшинно через 10 минут после травмы | Группа без лечения | Значительное неврологическое и структурное восстановление | Контрольная группа оставалась паралитической |
| Модель гепатотоксичности (CCl₄ / спирт) | Химически вызванное повреждение печени | 1 мкг или 10 нг/кг (внутрибрюшинно / перорально) | Необработанный | ↓ АСТ/АЛТ, уменьшение некроза | Контрольная группа показала тяжелое поражение печени |
| Исследования токсичности | Мыши, кролики, собаки | Многократные дозы/пути введения | Плацебо-контроль | Не выявлено значительной токсичности, LD₅₀ не выявлено. | Хорошо переносится даже в высоких дозах |
Гуманитарные науки
-
Серия случаевВнутрисуставная инъекция BPC-157 12 пациентам с болью в колене → 11 пациентов отметили значительное облегчение боли. Ограничения: отсутствие контрольной группы, отсутствие ослепления, субъективные результаты.
-
Клиническое исследование: Было проведено исследование безопасности и фармакокинетики фазы I (NCT02637284) с участием 42 здоровых добровольцев, но результаты не были опубликованы.
В настоящее время,нет высококачественных рандомизированных контролируемых исследований (РКИ)доступны для подтверждения клинической эффективности и безопасности.
Безопасность и потенциальные риски
-
Ангиогенез: полезно для заживления, но теоретически может способствовать васкуляризации опухоли, ускоряя рост или метастазирование у онкологических больных.
-
Дозировка и способ применения: Эффективен для животных в очень низких дозах (нг–мкг/кг), но оптимальная доза для человека и путь введения остаются неопределенными.
-
Длительное использование: Отсутствуют комплексные данные о долгосрочной токсичности; большинство исследований являются краткосрочными.
-
Нормативный статус: Не одобрен в качестве лекарственного средства в большинстве стран; классифицируется какзапрещенное веществоВАДА (Всемирное антидопинговое агентство).
Сравнительные данные и ограничения
| Сравнение | Сильные стороны | Ограничения |
|---|---|---|
| Животное против человека | Последовательные положительные эффекты у животных (восстановление сухожилий, нервов, печени, ангиогенез) | Данные по людям минимальны, неконтролируемы и не имеют долгосрочных наблюдений. |
| Диапазон доз | Эффективен в очень низких дозах у животных (нг–мкг/кг; мкг/мл in vitro) | Безопасная/эффективная дозировка для человека неизвестна. |
| Начало действия | Раннее введение препарата после травмы (например, через 10 минут после травмы позвоночника) обеспечивает быстрое восстановление | Клиническая осуществимость такого выбора времени неясна. |
| Токсичность | Смертельной дозы или серьезных побочных эффектов у многих видов животных не наблюдалось. | Долгосрочная токсичность, канцерогенность и репродуктивная безопасность остаются непроверенными. |
Заключение
-
BPC-157 демонстрирует сильные регенеративные и защитные эффекты в животных и клеточных моделях: ангиогенез, противовоспалительное действие, восстановление тканей, нейропротекция и гепатопротекция.
-
Человеческие доказательства крайне ограничены, при отсутствии надежных данных клинических испытаний.
-
Дальшехорошо спланированные рандомизированные контролируемые исследованиянеобходимы для установления эффективности, безопасности, оптимальной дозировки и путей введения у людей.
Время публикации: 23 сентября 2025 г.