Показания (одобренное применение): В 2019 году FDA одобрило препарат для лечения приобретенного генерализованного гипоактивного расстройства сексуального влечения (HSDD) у женщин в пременопаузе, если это состояние вызывает выраженный дискомфорт и не вызвано другими медицинскими/психическими заболеваниями или побочными эффектами препаратов.
Механизм действия
PT-141 — агонист меланокортиновых рецепторов (в первую очередь рецептора MC4), который модулирует сексуальное желание через пути центральной нервной системы.
В отличие от ингибиторов ФДЭ5 (например, силденафила), которые в основном воздействуют на кровеносные сосуды, PT-141 оказывает центральное действие, влияя на сексуальную мотивацию и возбуждение.
Фармакология и дозирование
Способ применения: Подкожная инъекция по мере необходимости (по требованию).
Утвержденная доза: 1,75 мг подкожно
Фармакокинетика:
Tмакс ≈ ~60 минут
t½ ≈ 2–3 часа
Эффект может длиться несколько часов, по некоторым данным — до ~16 часов.
Клиническая эффективность (испытания III фазы – RECONNECT, 24 недели, РКИ)
Первичные конечные точки:
Индекс женской сексуальной функции – домен желания (FSFI-D)
Шкала женского сексуального расстройства (FSDS-DAO)
Основные результаты (объединенные исследования 301 + 302):
Улучшение FSFI-D: +0,35 по сравнению с плацебо (P<0,001)
Снижение балла FSDS-DAO: −0,33 по сравнению с плацебо (P<0,001)
Другие конечные точки: Поддерживающие результаты (оценки сексуальной функции, удовлетворенность, сообщаемая пациентами) имели положительную тенденцию, но удовлетворительные сексуальные события (УСС) не всегда демонстрировали последовательные значимые различия.
Побочные эффекты (чаще всего сообщаемые в ходе испытаний)
Распространенные (≥10%):
Тошнота (~30–40%; в ходе испытаний сообщалось о ~40%)
Промывка (≥10%)
Головная боль (≥10%)
Сердечно-сосудистые эффекты:
Наблюдались кратковременные повышения артериального давления и изменения частоты сердечных сокращений, которые обычно проходили в течение нескольких часов.
Противопоказано или применяется с осторожностью у пациентов с неконтролируемой гипертонией или сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Печень: редкие сообщения о временном повышении уровня печеночных ферментов; крайне редкие случаи указывают на возможное острое повреждение печени, но встречаются нечасто.
Долгосрочная безопасность (расширенное исследование)
В ходе 52-недельного открытого расширенного исследования было выявлено устойчивое улучшение желания без каких-либо новых серьезных сигналов безопасности.
Долгосрочный профиль безопасности считается в целом хорошо переносимым, при этом основными проблемами переносимости по-прежнему являются краткосрочные побочные эффекты, такие как тошнота.
Основные примечания по использованию
Одобренная группа населения ограничена: только для женщин в пременопаузе с приобретенным генерализованным синдромом гиперспадии тазовых органов.
Препарат не получил широкого одобрения для мужчин (ЭД или низкое влечение у мужчин все еще находятся на стадии изучения).
Проверка безопасности имеет решающее значение: перед назначением препарата следует оценить наличие гипертонии, сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний печени.
Краткий обзор данных
Одобрено FDA: 2019 (Vyleesi).
Дозировка: 1,75 мг подкожно по требованию.
ФК: Tmax ~60 мин; t½ 2–3 ч; эффекты до ~16 ч.
Эффективность (фаза III, объединенная):
FSFI-D: +0,35 (P<0,001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<0,001)
Побочные эффекты:
Тошнота: до ~40%
Промывка: ≥10%
Головная боль: ≥10%
Отмечено преходящее повышение АД.
Сравнительная таблица и график (сводка)
| Исследование/Тип данных | Конечная точка / Мера | Значение / Описание |
|---|---|---|
| Фаза III (объединенные 301+302) | FSFI-D (домен желания) | +0,35 против плацебо (P<0,001); FSDS-DAO −0,33 |
| Неблагоприятные события | Тошнота, приливы, головная боль | Тошнота ~30–40% (макс. ~40%); приливы ≥10%; головная боль ≥10% |
Время публикации: 30 сентября 2025 г.