Орлистат 96829-58-2 снижает всасывание жиров, что приводит к снижению веса
Подробная информация о продукте
| Имя | Орлистат |
| Номер CAS | 96829-58-2 |
| Молекулярная формула | C29H53NO5 |
| Молекулярный вес | 495.73 |
| Номер EINECS | 639-755-1 |
| Температура плавления | <50°С |
| Плотность | 0,976±0,06 г/см3 (прогноз) |
| Условия хранения | 2-8°С |
| Форма | Пудра |
| Цвет | Белый |
| Коэффициент кислотности | (pKa) 14,59±0,23 (прогноз) |
Синонимы
(S)-2-ФОРМИЛАМИНО-4-МЕТИЛПЕНТАНОЕВАЯ КИСЛОТА(S)-1-[[(2S,3S)-3-ГЕКСИЛ-4-ОКСО-2-ОКСЕТАНИЛ]МЕТИЛ]-ДОДЕЦИЛЭТРИ;RO-18-0647;(-)-ТЕТРАГИДРОЛИПСТАТИН;ОРЛИСТАТ;N-ФОРМИЛ-L-ЛЕЙЦИН(1S)-1-[[(2S,3S)-3-ГЕКСИЛ-4-ОКСО-2-ОКСЕТАНИЛ]МЕТИЛ]ДОДЕЦИЛЭТРИ;Орлистат (синтетаза/соединение);Орлистат (синтез);Орлистат (ферментация)
Фармакологический эффект
Характеристики
Белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, легко растворимый в хлороформе, очень хорошо растворимый в метаноле и этаноле, легко пиролизуется, температура плавления 40–42 °C. Молекула представляет собой диастереомер с четырьмя хиральными центрами. При длине волны 529 нм раствор в этаноле имеет отрицательное оптическое вращение.
Способ действия
Орлистат – это длительно действующий и мощный специфический ингибитор желудочно-кишечной липазы, который инактивирует два вышеупомянутых фермента, образуя ковалентную связь с активным сериновым центром липазы в желудке и тонком кишечнике. Инактивированные ферменты не способны расщеплять жиры из пищи до свободных жирных кислот и глицерина, которые могут усваиваться организмом, тем самым снижая потребление жира и снижая вес. Кроме того, некоторые исследования показали, что орлистат подавляет всасывание холестерина в кишечнике, ингибируя белок 1 типа Ниманна-Пика C1 (Niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Показания
Данный препарат в сочетании с мягкой гипокалорийной диетой показан для длительного лечения пациентов с ожирением и избыточным весом, в том числе с установленными факторами риска, связанными с ожирением. Препарат обладает эффективностью в длительном контроле веса (снижение веса, поддержание веса и предотвращение рикошета). Приём орлистата может снизить факторы риска, связанные с ожирением, и частоту других заболеваний, связанных с ожирением, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, гипертонию и уменьшение содержания жира в органах.
Взаимодействие с лекарствами
Может снижать всасывание витаминов A, D и E. Препарат можно принимать одновременно с данным препаратом. Если вы принимаете препараты, содержащие витамины A, D и E (например, некоторые поливитамины), следует принимать препарат через 2 часа после приема препарата или перед сном. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа может потребоваться снижение дозы пероральных гипогликемических препаратов (например, сульфонилмочевины). Совместный прием с циклоспорином может привести к снижению его концентрации в плазме. Одновременное применение с амиодароном может привести к снижению всасывания последнего и снижению его эффективности.
