Имя | Орлистат |
Номер CAS | 96829-58-2 |
Молекулярная формула | C29H53NO5 |
Молекулярный вес | 495,73 |
Einecs номер | 639-755-1 |
Точка плавления | <50 ° C. |
Плотность | 0,976 ± 0,06 г/см3 (прогнозируется) |
Условие хранения | 2-8 ° C. |
Форма | Пудра |
Цвет | Белый |
Коэффициент кислотности | (PKA) 14,59 ± 0,23 (прогнозируется) |
(S) -2-Формиламино-4-метилпентанокацид (S) -1-[[(2S, 3S) -3-гексил-4-оксо-2-октанил] метил] -додецилестер; RO-18-0647; (-)-тетрагидролипстатин; orlistat; n-F Ormyl-L-Le-Leacine (1S) -1-[[(2S, 3S) -3-гексил-4-оксо-2-октанил] метил] додецилестр; orlistat (синтетаза/соединение); orlistat (синтез); orlistat (ферментация)
Характеристики
Белый кристаллический порошок, почти нерастворимый в воде, легко растворимый в хлороформе, чрезвычайно растворимый в метаноле и этаноле, легкая в пиролизе, температура плавления составляет 40 ℃~ 42 ℃. Его молекула представляет собой диастереомер, содержащий четыре хиральных центра, на длине волны 529 нм его раствор этанола имеет отрицательное оптическое вращение.
Способ действия
Orlistat-это длительный и мощный специфический ингибитор липазы желудочно-кишечной траектории, который инактивирует вышеупомянутые два фермента, образуя ковалентную связь с активным сериновым сайтом липазы в желудке и тонкой кишке. Инактивированные ферменты не могут разбить жир в пище в свободные жирные кислоты и химические книги, которые могут поглощать организм, тем самым уменьшая потребление жира и снижая вес. Кроме того, некоторые исследования показали, что orlistat ингибирует кишечный поглощение холестерина, ингибируя Niemann-Pick C1-подобный белок 1 (Niemann-Pickc1-Like1, NPC1L1).
Показания
Этот продукт в сочетании с легкой гипокалорической диетой показан для долгосрочного лечения людей с ожирением и избыточного веса, в том числе с установленными факторами риска, связанными с ожирением. Этот продукт обладает долгосрочным контролем веса (потерей веса, поддержанием веса и профилактикой отскока). Принятие Orlistat может снизить факторы риска, связанные с ожирением, и частоту других заболеваний, связанных с ожирением, включая гиперхолестеринемию, диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемия, гипертония и содержание жира по снижению органов.
Медицинские взаимодействия
Может уменьшить поглощение витаминов A, D и E. Это может быть дополнено этим продуктом одновременно. Если вы принимаете препараты, содержащие витамины A, D и E (например, некоторые мультивитамины), вы должны взять этот продукт через 2 часа после того, как он взял этот продукт или перед сном. Людям с диабетом 2 типа может потребоваться снижение дозы пероральных гипогликемических агентов (например, сульфониллуреаса). Совместное введение с циклоспорином может привести к снижению концентраций последнего в плазме. Сопутствующее использование амиодарона может привести к снижению поглощения последнего и сниженной эффективности.