Фармацевтические ингредиенты
-
Инклисиран натрия
Активный фармацевтический ингредиент (АФИ) Инклисиран натрия изучается преимущественно в области РНК-интерференции (РНКi) и сердечно-сосудистой терапии. Будучи двухцепочечной siRNA, воздействующей на ген PCSK9, он используется в доклинических и клинических исследованиях для оценки долгодействующих стратегий подавления активности генов для снижения уровня ЛПНП (холестерина липопротеинов низкой плотности). Он также служит модельным соединением для исследования систем доставки siRNA, стабильности и РНК-терапии, направленной на печень.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH — дипептид, используемый в качестве основного строительного блока в твердофазном пептидном синтезе (ТФПС). Он содержит два остатка глицина и защищённый Fmoc N-конец, что позволяет осуществлять контролируемое удлинение пептидной цепи. Благодаря небольшому размеру и гибкости глицина этот дипептид часто изучают в контексте динамики пептидного остова, дизайна линкеров и структурного моделирования пептидов и белков.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH — дипептидный строительный блок, обычно используемый в твердофазном пептидном синтезе (ТФПС). Группа Fmoc (9-флуоренилметилоксикарбонил) защищает N-конец, а группа tBu (трет-бутил) — гидроксильную боковую цепь треонина. Этот защищенный дипептид изучается на предмет его роли в обеспечении эффективного удлинения пептидов, снижении рацемизации и моделировании специфических мотивов последовательностей в исследованиях структуры и взаимодействия белков.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA — это гидрофильный, гибкий спейсер, широко используемый в исследованиях конъюгации пептидов и лекарственных препаратов. Он состоит из двух фрагментов на основе этиленгликоля, что делает его полезным для изучения влияния длины и гибкости линкера на молекулярные взаимодействия, растворимость и биологическую активность. Исследователи часто используют фрагменты AEEA для оценки влияния спейсеров на эффективность конъюгатов антитело-лекарство (ADC), конъюгатов пептид-лекарство и других биоконъюгатов.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
Это соединение представляет собой защищенное функционализированное производное лизина, используемое в синтезе пептидов и разработке конъюгатов лекарственных препаратов. Оно содержит группу Fmoc для защиты N-конца и модификацию боковой цепи с помощью Eic(OtBu) (производное эйкозановой кислоты), γ-глутаминовой кислоты (γ-Glu) и AEEA (аминоэтоксиэтоксиацетат). Эти компоненты предназначены для изучения эффектов липидизации, химии спейсеров и контролируемого высвобождения лекарственных препаратов. Оно широко исследуется в контексте стратегий создания пролекарств, линкеров ADC и пептидов, взаимодействующих с мембраной.
-
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Это соединение представляет собой модифицированное производное лизина, используемое в пептидном синтезе, в частности, для конструирования целевых или многофункциональных пептидных конъюгатов. Группа Fmoc позволяет проводить поэтапный синтез с помощью твердофазного пептидного синтеза Fmoc (SPPS). Боковая цепь модифицирована производным стеариновой кислоты (Ste), γ-глутаминовой кислотой (γ-Glu) и двумя линкерами AEEA (аминоэтоксиэтоксиацетат), которые обеспечивают гидрофобность, зарядовые свойства и гибкость межмолекулярных связей. Его широко изучают в связи с его ролью в системах доставки лекарственных средств, включая конъюгаты антитело-лекарство (ADC) и проникающие в клетки пептиды.
-
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH— защищённый тетрапептид, используемый в синтезе пептидов и структурных исследованиях. Группа Boc (трет-бутилоксикарбонил) защищает N-конец, а группа Trt (тритил) защищает боковые цепи гистидина и глутамина, предотвращая нежелательные реакции. Присутствие Aib (α-аминоизомасляной кислоты) способствует формированию спиральных конформаций и повышает стабильность пептида. Этот пептид ценен для исследования фолдинга и стабильности пептидов, а также в качестве основы для разработки биологически активных пептидов.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH— защищённый тетрапептид, широко используемый в исследованиях пептидного синтеза. Группы Boc (трет-бутилоксикарбонил) и tBu (трет-бутил) служат защитными группами для предотвращения побочных реакций при сборке пептидной цепи. Включение Aib (α-аминоизомасляной кислоты) способствует образованию спиральных структур и повышению стабильности пептида. Эта пептидная последовательность изучается на предмет её потенциала в конформационном анализе, фолдинге пептидов и в качестве строительного блока для разработки биоактивных пептидов с повышенной стабильностью и специфичностью.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH — дипептидный строительный блок, используемый в твердофазном пептидном синтезе (ТФПС). Он сочетает в себе Fmoc-защищенный изолейцин и Aib (α-аминоизомасляную кислоту), неприродную аминокислоту, которая повышает стабильность спирали и устойчивость к протеазам.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH — функционализированный аминокислотный строительный блок, предназначенный для адресной доставки лекарств и биоконъюгации. Он содержит Eic (эйкозаноидный) фрагмент для липидного взаимодействия, γ-Glu для нацеливания и спейсеры AEEA для гибкости.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH — защищённый дипептидный строительный блок, используемый в синтезе пептидов, сочетающий в себе Boc-защищённый тирозин и Aib (α-аминоизомасляную кислоту). Остаток Aib усиливает образование спирали и устойчивость к протеазам.
-
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH — защищённый тетрапептидный фрагмент, используемый в твердофазном синтезе пептидов (SPPS) и разработке пептидных лекарственных препаратов. Он содержит защитные группы для ортогонального синтеза и имеет последовательность, полезную для дизайна биоактивных и структурных пептидов.