Этелкальцетида гидрохлорид

API гидрохлорида этелкальцетида
Гидрохлорид этелкальцетида — новый синтетический пептидный кальцимиметик, разработанный для лечения вторичного гиперпаратиреоза (ВГПТ) у пациентов с хронической болезнью почек (ХБП), находящихся на гемодиализе. ВГПТ — распространенное и серьезное осложнение у пациентов с ХБП, характеризующееся повышением уровня паратиреоидного гормона (ПТГ), нарушением кальциево-фосфатного обмена и повышенным риском развития заболеваний костей и сердечно-сосудистой системы.

Этелкальцетид представляет собой кальцимиметик второго поколения, вводимый внутривенно, и обладает преимуществами по сравнению с более ранними пероральными препаратами, такими как цинакалцет, за счет улучшения соблюдения режима лечения и снижения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Механизм действия
Этелкальцетид действует, связываясь с кальций-чувствительными рецепторами (CaSR), расположенными на клетках паращитовидных желез, и активируя их. Это имитирует физиологический эффект внеклеточного кальция, что приводит к:

Подавление секреции ПТГ

Снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке

Улучшение минерального баланса и метаболизма костей

Этелкальцетид, являясь пептидным аллостерическим активатором CaSR, демонстрирует высокую специфичность и устойчивую активность после внутривенного введения после диализа.

Клинические исследования и терапевтический эффект
Этелкальцетид был тщательно изучен в клинических исследованиях 3 фазы, включая исследования EVOLVE, AMPLIFY и EQUIP. Основные результаты включают:

Значительное и устойчивое снижение уровня ПТГ у пациентов с ХБП, находящихся на гемодиализе

Эффективный контроль уровня кальция и фосфора в сыворотке крови, способствующий улучшению гомеостаза костно-минеральных тканей

Лучшая переносимость по сравнению с пероральными кальцимиметиками (меньше тошноты и рвоты)

Улучшение соблюдения пациентом режима лечения благодаря внутривенному введению препаратов три раза в неделю во время сеансов диализа

Эти преимущества делают этелкальцетид важным терапевтическим средством для нефрологов, лечащих ВГПТ у пациентов, находящихся на диализе.

Качество и производство
Наш АФИ гидрохлорида этелкальцетида:

Синтезируется методом твердофазного пептидного синтеза (SPPS) с высокой чистотой.

Соответствует фармацевтическим стандартам, подходит для инъекционных составов.

Демонстрирует низкий уровень остаточных растворителей, примесей и эндотоксинов.

Масштабируемость для крупносерийного производства в соответствии с требованиями GMP