Этелькальцетид

API этелкальцетида

Этелькальцетидэто роман, синтетическийкальцимиметический пептидодобрен для лечениявторичный гиперпаратиреоз (ВГПТ)у взрослых пациентов схроническая болезнь почек (ХБП)получениегемодиализ. Вторичный гиперпаратиреоз (SHPT) — распространенное и серьезное осложнение терминальной стадии почечной недостаточности, вызванное нарушением обмена кальция, фосфора и витамина D. Стойкое повышениепаратиреоидный гормон (ПТГ)может привести кпочечная остеодистрофия, кальцификация сосудов, сердечно-сосудистые заболевания и повышенная смертность.

Этелкальцетид предлагаетцеленаправленный, нехирургический вариантдля контроля уровня ПТГ у пациентов на диализе, представляющий собой кальцимиметик второго поколения сявные преимуществапо сравнению с пероральными препаратами, такими как цинакалцет.

Механизм действия

Этелкальцетид — этосинтетический пептидный агонистпринадлежащийкальций-чувствительный рецептор (CaSR), расположенный на поверхности клеток паращитовидных желез. Он имитирует действие внеклеточного кальция, аллостерически активируя CaSR, тем самым:

• Подавление секреции паратиреоидного гормона (ПТГ)

• Снижение концентрации кальция и фосфора в сыворотке

• Улучшение гомеостаза кальция и фосфата

• Снижение риска нарушений обмена костной ткани и кальцификации сосудов

В отличие от пероральных кальцимиметиков, этелкальцетид назначаетсявнутривеннопосле гемодиализа, что улучшает приверженность лечению и сводит к минимуму побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Клинические исследования и эффективность

Этелкальцетид был оценен в нескольких клинических испытаниях фазы 3, включаядва основных рандомизированных контролируемых исследованияопубликовано вЛанцетиМедицинский журнал Новой АнглииВ этих исследованиях приняли участие более 1000 пациентов, находящихся на гемодиализе, с неконтролируемым ВГПТ.

Основные клинические результаты включают:

• Статистически значимое снижение уровня ПТГ(>30% у большинства пациентов)

• Превосходный контроль надсывороточный фосфор и кальций-фосфатное произведение (Ca × P)

• Более высокие показатели общего биохимического ответапо сравнению с цинакальцетом

• Лучшая приверженность пациентовиз-за внутривенного введения три раза в неделю после диализа

• Снижение маркеров костного метаболизма(например, костно-специфическая щелочная фосфатаза)

Эти преимущества подтверждают эффективность Этелкальцетидаинъекционный кальцимиметик первой линиидля лечения SHPT у пациентов на диализе.

Производство и качество API

НашAPI этелкальцетидапроизводится черезтвердофазный пептидный синтез (ТФПС), обеспечивая высокий выход, чистоту и молекулярную стабильность. API:

• Соответствует строгим требованиямСтандарты GMP и ICH Q7

• Подходит для использования винъекционные лекарственные препараты

• Проходит комплексное аналитическое тестирование, включая ВЭЖХ, остаточные растворители, тяжелые металлы и уровни эндотоксинов.

• Доступно ввесы опытного и коммерческого производства

Терапевтический потенциал и преимущества

• Негормональное лечениедля SHPT у пациентов с ХБП на диализе

• Внутривенный путь введения обеспечивает соответствие, особенно у пациентов с перегрузкой лекарствами или непереносимостью желудочно-кишечного тракта

• Может помочь уменьшитьдолгосрочные осложненияминерально-костных нарушений (ХБП-МКН)

• Совместим с фосфатсвязывающими препаратами, аналогами витамина D и стандартным диализным уходом