Имя | Силденафил цитрат |
Номер CAS | 171599-83-0 |
Молекулярная формула | C28H38N6O11S |
Молекулярный вес | 666.70 |
Einecs номер | 200-659-6 |
Мерк | 14 8489 |
Плотность | 1,445 г/см3 |
Условие хранения | 2-8 ° C. |
Форма | Пудра |
Цвет | Белый |
Растворимость воды | ДМСО:> 20 мг/мл |
Виагра, силденафил цитрат; 1-[[3- (4,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1H-пиразоло [4,3-D] пиримидин-5-ил) -4-этоксифенил] сульфонил] -4-метилпиперазинецитрата; 5- [2-Этокси-5- (4-метилпиперазин-1-ил) сульфонилфенил] -1-метил-3-пропил-4H-пиразоло [5,4-E] пиримидин-7-оноситрат; 1-[[3- (6,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1H-пиразоло [4,3-D] пиримидин-5-ил) -4 -этоксифенил] сульфонил] -4-метилпиперазин, 2-гидрокси-1,2,3-пропанетриарбоксилат; Силденафильцитрат (100 мг); Sildenafilcitrate,> = 99%; Sildenafilcitrate, ProfessionalalSupply; 5- [2-Этокси-5-[(4-метилпиперазин-1-ил) сульфонил] фенил] -1,6-дигидро-1-метил-3-пропил-7H-пиразоло [4,3-D] пиримидин-7-он-рецитрат
Фармакологическое действие
Цитрат силденафила представляет собой селективный 5-фосфодиэстеразовый ингибитор, который усиливает циклическую циклическую гинозин-монофосфат-опосредованную монофосфат-опосредованную вазодилатация путем ингибирования расщепления циклического гуанозин-монофосфата. В дополнение к прямому расширению легочных кровеносных сосудов, это также может предотвратить или обратить обратное ремоделирование сосудов.
Лекарственные свойства и применение
Цитрат силденафила, виагре, обычно известный как виагра, представляет собой циклический гинозин-монофосфат (CGMP), специфичный ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5), который может усилить эрекцию после перорального введения. Цитрат силденафила может усиливать влияние оксида азота (NO), ингибируя фосфодиэстеразу типа 5, которая разлагает циклический монофосфат гуанозина (CGMP) в кавернозуме корпуса. Увеличьте уровень CGMP в корпусной каверносуме, расслабьте гладкую мышцу в корпусной пещере, увеличить приток крови, продлить время эрекции полового члена и повысить твердость. Для пациентов с импотенцией с эректильной дисфункцией. Взрослые берут 50 мг перорально каждый раз, до 1 раз в день, и используют его по мере необходимости примерно за 1 час до полового акта. Максимальная сумма составляет 0,1 г каждый раз.
In vivo исследования
У анестезированных собак силденафил цитрат усиливает эректильную функцию полового члена при стимуляции тазового нерва путем измерения внутрикавернозного давления. Силденафил цитрат заметно обратил вспять нарушение карбамоилхолин-стимулированной релаксации и ингибировала образование супероксида в кавернозной ткани гиперхолестеринемических кроликов. У крыс Sprague-Dawley силденафил улучшает эректильную функцию в зависимости от времени дозы, причем максимальное восстановление происходит на 28-й день в дозе 20 мг/кг в день. У крыс Sprague-Dawley введение силденафила привело к сохранению отношения коллагена гладких мышц и сохранению экспрессии CD31 и ENOS. У крыс Sprague-Dawley силденафил значительно снижал апоптотический индекс и увеличивал фосфорилирование AKT и ENOS по сравнению с контрольной группой.