Силденафил цитрат лечение эректильной дисфункции 171599-83-0
Подробная информация о продукте
| Имя | Силденафил цитрат |
| Номер CAS | 171599-83-0 |
| Молекулярная формула | C28H38N6O11S |
| Молекулярный вес | 666.70 |
| Номер EINECS | 200-659-6 |
| Мерк | 14,8489 |
| Плотность | 1,445 г/см3 |
| Условия хранения | 2-8°С |
| Форма | Пудра |
| Цвет | Белый |
| Растворимость в воде | ДМСО: >20 мг/мл |
Синонимы
Виагра, цитрат силденафила; соль цитрата 1-[[3-(4,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метилпиперазина; соль цитрата 5-[2-этокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонилфенил]-1-метил-3-пропил-4H-пиразоло[5,4-e]пиримидин-7-он; 1-[[3-(6,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метилпиперазин, 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат; силденафилцитрат (100 мг); силденафилцитрат, >=99%; силденафилцитрат, Professionalsupply; 5-[2-этокси-5-[(4-метил-пиперазин-1-ил)сульфонил]фенил]-1,6-дигидро-1-метил-3-пропил-7H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-онецитрат
Фармакологический эффект
Фармакологическое действие
Силденафил цитрат – селективный ингибитор 5-фосфодиэстеразы, который усиливает зависимую от оксида азота легочную вазодилатацию, опосредованную циклическим гуанозинмонофосфатом, путем ингибирования распада циклического гуанозинмонофосфата. Помимо прямого расширения легочных сосудов, он также может предотвращать или обращать вспять сосудистое ремоделирование.
Лекарственные свойства и применение
Силденафил цитрат, торговое название Виагре, широко известный как Виагра, является ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), который может усиливать эрекцию после перорального приема. Силденафил цитрат может усиливать действие оксида азота (NO), ингибируя фосфодиэстеразу типа 5, которая расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в пещеристых телах. Повышает уровень цГМФ в пещеристых телах, расслабляет гладкие мышцы пещеристых тел, увеличивает приток крови, продлевает время эрекции полового члена и повышает его твердость. Для пациентов с импотенцией и эректильной дисфункцией. Взрослые принимают по 50 мг перорально каждый раз, до 1 раза в день, и используют его по мере необходимости примерно за 1 час до полового акта. Максимальная доза составляет 0,1 г за один раз.
Исследования in vivo
У анестезированных собак силденафил цитрат усиливает эректильную функцию полового члена при стимуляции тазового нерва путем измерения интракавернозного давления. Силденафил цитрат заметно восстанавливал нарушенную релаксацию, стимулированную карбамоилхолином, и подавлял образование супероксида в кавернозной ткани у гиперхолестеринемических кроликов. У крыс Sprague-Dawley силденафил улучшает эректильную функцию в зависимости от времени и дозы, с максимальным восстановлением на 28-й день при дозе 20 мг/кг в день. У крыс Sprague-Dawley введение силденафила приводило к сохранению соотношения коллагена гладких мышц и сохранению экспрессии CD31 и eNOS. У крыс Sprague-Dawley силденафил значительно снижал апоптотический индекс и увеличивал фосфорилирование akt и eNOS по сравнению с контрольной группой.
