Имя | даптомицин |
Количество CAS | 103060-53-3 |
Молекулярная формула | К72Х101Н17О26 |
Молекулярный вес | 1620,67 |
Номер EINECS | 600-389-2 |
Температура плавления | 202-204°С |
Точка кипения | 2078,2 ± 65,0 ° C (прогноз) |
Плотность | 1,45±0,1 г/см3 (прогноз) |
точка возгорания | 87℃ |
Условия хранения | Запечатанный в сухом месте, хранить в морозильной камере при -20°C |
Растворимость | Метанол: растворимый 5 мг/мл |
Коэффициент кислотности | (pKa) 4,00 ± 0,10 (прогноз) |
Форма | пудра |
Цвет | от бесцветного до бледно-желтого |
N-[N-(1-оксодецил)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-цикло[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-4-(2-аминофенил)-4-оксо-L-Abu-]; N-[N-деканоил-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-цикло[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L- Glu-]-3-(2-аминобензоил)-L-Ala-]; N-(1-оксодецил)-L-триптофил-D-аспарагинил-L-α-аспартил-L-треонилглицил-L-орнитинил-L- α-аспартил-D-аланил-L-α-аспартилглицил-D-серил-(3R)-3-метил-L-α-глутамил-α,2-диамино-γ-оксобензолбутановой кислоты (13-4)лактон; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Антибиотик даптомицин представляет собой циклический липопептидный антибиотик новой структуры, экстрагированный из ферментационного бульона Streptomyces (S. reseosporus), который препятствует биосинтезу пептидогликана бактериальной клеточной стенки, нарушая транспорт аминокислот в клеточной мембране.Изменение свойств цитоплазматической мембраны может нарушить функцию бактериальной мембраны несколькими способами и быстро убить грамположительные бактерии.В дополнение к его способности воздействовать на большинство клинически значимых грамположительных бактерий, даптомицин более важен для изолированных штаммов, которые показали устойчивость к метициллину, ванкомицину и линезолиду in vitro.Он обладает мощной активностью, и это свойство имеет очень важное клиническое значение для тяжелобольных инфицированных пациентов.Эозинофильная пневмония — редкое и очень серьезное заболевание с такими симптомами, как лихорадка, кашель, одышка и затрудненное дыхание.
Даптомицин обладает хорошей бактериостатической активностью в отношении различных устойчивых к антибиотикам бактерий, таких как МИК=0,06-0,5 мкг/мл для метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA) и метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA).МИК=0,0625~1 мкг/мл для бактерий, МИК=0,12~0,5 мкг/мл для оксациллин-резистентного эпидермального стафилококка, МИК=2,5 мкг/мл для энтерококка с высокой устойчивостью к аминогликозидным антибиотикам, МИК=2,5 мкг/мл для GmrBIa - МИК энтерококков составляет 0,5~1 мкг/мл, а МПК энтерококков, устойчивых к гликопептидным антибиотикам, составляет 1~2 мкг/мл.