Имя | Атозибан |
Количество CAS | 90779-69-4 |
Молекулярная формула | К43Х67Н11О12С2 |
Молекулярный вес | 994,19 |
Номер EINECS | 806-815-5 |
Точка кипения | 1469,0 ± 65,0 ° С (прогноз) |
Плотность | 1,254±0,06 г/см3 (прогноз) |
Условия хранения | -20°С |
Растворимость | H2O:≤100 мг/мл |
Атозибана ацетат представляет собой дисульфидно-связанный циклический полипептид, состоящий из 9 аминокислот.Это модифицированная молекула окситоцина в положениях 1, 2, 4 и 8. N-конец пептида представляет собой 3-меркаптопропионовую кислоту (тиол и сульфгидрильная группа [Cys]6 образует дисульфидную связь), С-конец - в форме амида, вторая аминокислота на N-конце представляет собой этилированную модифицированную [D-Tyr(Et)]2, а ацетат атозибана используется в медицине в качестве уксуса. Он существует в форме кислой соли, обычно известный как ацетат атозибана.
Атозибан представляет собой комбинированный антагонист рецепторов окситоцина и вазопрессина V1A, рецептор окситоцина структурно аналогичен рецептору вазопрессина V1A.Когда рецептор окситоцина заблокирован, окситоцин все еще может действовать через рецептор V1A, поэтому необходимо одновременно блокировать два вышеуказанных пути рецептора, и единичный антагонизм одного рецептора может эффективно ингибировать сокращение матки.Это также является одной из основных причин, по которой агонисты β-рецепторов, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы простагландинсинтазы не могут эффективно ингибировать сокращения матки.
Атозибан является комбинированным антагонистом рецепторов окситоцина и вазопрессина V1A, его химическая структура аналогична этим двум, он обладает высоким сродством к рецепторам и конкурирует с рецепторами окситоцина и вазопрессина V1A, тем самым блокируя путь действия окситоцина и вазопрессина и снижая сокращения матки.