Бремеланотид
Бремеланотид API
Бремеланотидэто синтетическийагонист меланокортиновых рецепторовразработан для лечениягипоактивное расстройство сексуального влечения (HSDD) in женщины в пременопаузеБремеланотид, являясь первым препаратом центрального действия, одобренным специально для лечения синдрома гиперактивности, представляет собой значительный шаг вперед в области женского сексуального здоровья.
Одобрено FDA США в 2019 году под торговой маркойВайлисиБремеланотид предлагает негормональное решение для женщин, испытывающих постоянное отсутствие сексуального влечения, которое невозможно объяснить медицинскими, психологическими или межличностными проблемами.
НашБремеланотид APIпроизводится методом твердофазного пептидного синтеза (SPPS), что гарантирует высокую чистоту, низкое содержание примесей и консистенцию, подходящую для клинических и коммерческих инъекционных составов.
Механизм действия
Бремеланотид действует поактивация меланокортиновых рецепторов, особенноMC4R (рецептор меланокортина-4)вцентральная нервная система. Считается, что эта активация модулирует пути вгипоталамускоторые участвуют в сексуальном возбуждении и желании.
Ключевые эффекты включают в себя:
-
Улучшенныйдофаминергическая сигнализация, стимулируя сексуальный интерес
-
Подавление ингибирующих путей, влияющих на либидо
-
Модуляция центральной нервной системыбез использования половых гормонов (неэстрогенных, нетестостероновых)
Этот механизм действия отличает Бремеланотид от традиционной гормональной терапии и делает его пригодным для более широкого круга женщин.
Клинические исследования и результаты
Бремеланотид был оценен в несколькихКлинические испытания фазы 2 и фазы 3, в которой приняли участие тысячи женщин с диагнозом HSDD.
Основные выводы включают:
-
Статистически значимое улучшениев оценках сексуального желания (измеренных с помощью FSFI-d)
-
Снижение стресса, связанного с низким сексуальным влечением (измерено с помощью FSDS-DAO)
-
Быстрое начало действия(в течение нескольких часов), что позволяетиспользование по требованию перед сексуальной активностью
-
Доказанная эффективность у женщинс сопутствующими заболеваниями и без них(например, депрессия, тревога)
В клинических исследованиях до25%–35%пациентов отметили значимое улучшение по сравнению с плацебо.
Безопасность и переносимость
-
Наиболее распространенные побочные эффекты включают:тошнота, промывка, иголовная боль— как правило, легкие и проходящие самостоятельно.
-
В отличие от более ранних препаратов меланокортина, Бремеланотид являетсяне связано со значительным повышением артериального давления или частоты сердечных сокращенийу большинства пациентов.
-
Поскольку лечение проводится по требованию, оно позволяет избежать хронического воздействия гормонов и может применяться гибко.
Производство и качество
НашБремеланотид API:
-
Синтезирован с использованием усовершенствованного SPPS с высокой эффективностью
-
Соответствует строгим международным стандартамчистота, идентичность и остаточные растворители
-
Подходит для инъекционных составов (например, предварительно заполненных автоинжекторов)
-
Доступно впилотные и промышленные партии, поддерживая как НИОКР, так и рыночные поставки
Терапевтический потенциал
Помимо HSDD, механизм действия бремеланотида вызвал интерес в других областяхсексуальная и нейроэндокринная модуляция, включая:
-
Мужская сексуальная дисфункция
-
Расстройства настроения
-
Регуляция аппетита и энергии (через меланокортиновую систему)
Его хорошо охарактеризованный пептидный профиль и центральная нервная активность продолжают поддерживать потенциальное развитие в смежных терапевтических областях.
