Линаклотид при желудочно-кишечных расстройствах 851199-59-2

Линаклотид является агонистом рецептора гуанилатциклазы-С (GCCA), обладающим как висцеральной анальгетической, так и эндокринной активностью.Как линаклотид, так и его активный метаболит могут связываться с рецептором гуанилатциклазы-С (GC-C) на люминальной поверхности эпителия тонкой кишки.В моделях на животных линаклотид уменьшает висцеральную боль и увеличивает транзит через желудочно-кишечный тракт за счет активации GC-C, а у людей препарат также увеличивает транзит через толстую кишку.Результатом активации GC-C является увеличение внутриклеточной и внеклеточной концентрации цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата).Внеклеточный цГМФ может снижать активность волокон болевого нерва и уменьшать висцеральную боль у модельных животных.Внутриклеточный цГМФ может повышать секрецию хлоридов и бикарбонатов в тонкой кишке за счет активации CFTR (муковисцидозного трансмембранного регулятора проводимости), что в конечном итоге приводит к увеличению секреции тонкокишечной жидкости и скорости тонкокишечного транзита.