Каспофунгин для противогрибковых инфекций
Информация о продукте
| Имя | каспофунгин |
| Количество CAS | 162808-62-0 |
| Молекулярная формула | К52Х88Н10О15 |
| Молекулярный вес | 1093,31 |
| Номер EINECS | 1806241-263-5 |
| Точка кипения | 1408,1 ± 65,0 ° C (прогноз) |
| Плотность | 1,36±0,1 г/см3 (прогноз) |
| Коэффициент кислотности | (pKa) 9,86 ± 0,26 (прогноз) |
Синонимы
CS-1171; каспофунгин; каспофунгин; каспорфунгин; пневмокандин B0,1-[(4R,5S)-5-[(2-аминоэтил)амино]-N2-(10,12-диметил-1-оксотетрадецил)-4-гидрокси- L-орнитин]-5-[(3R)-3-гидрокси-L-орнитин]-;КаспофунгинМК-0991;Айдс058650;Айдс-058650
Химические свойства
Каспофунгин был первым эхинокандином, одобренным для лечения инвазивных грибковых инфекций.Эксперименты in vitro и in vivo подтвердили, что каспофунгин обладает хорошей антибактериальной активностью в отношении важных условно-патогенных микроорганизмов - Candida и Aspergillus.Каспофунгин может разрушать клеточную стенку, ингибируя синтез 1,3-β-глюкана.Клинически каспофунгин хорошо влияет на лечение различных кандидозов и аспергиллеза.
Эффект
(1,3)-D-глюкансинтаза является ключевым компонентом синтеза клеточной стенки грибов, и каспофунгин может оказывать противогрибковое действие, неконкурентно ингибируя этот фермент.После внутривенного введения концентрация препарата в плазме быстро падает из-за распределения в тканях с последующим постепенным высвобождением препарата из ткани.Метаболизм каспофунгина увеличивался с увеличением дозы и зависел от дозы во времени до достижения равновесного состояния при многократных дозах.Таким образом, для достижения эффективных терапевтических уровней и предотвращения кумуляции препарата следует вводить первую нагрузочную дозу, а затем поддерживающую дозу.При одновременном применении индукторов цитохрома р4503А4, таких как рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин и др., рекомендуется увеличить поддерживающую дозу каспофунгина.
Показания
Утвержденные FDA показания к применению каспофунгина включают: 1. Лихорадку с нейтропенией: определяется как: лихорадка >38°C с абсолютным числом нейтрофилов (АЧН) ≤500/мл или с АЧН ≤1000/мл, и предполагается, что ее можно уменьшить. ниже 500/мл.Согласно рекомендации Американского общества инфекционистов (IDSA), хотя пациенты с персистирующей лихорадкой и нейтропенией получали лечение антибиотиками широкого спектра действия, пациентам с высоким риском по-прежнему рекомендуется использовать эмпирическую противогрибковую терапию, включающую каспофунгин и другие противогрибковые препараты. ..2. Инвазивный кандидоз: IDSA рекомендует эхинокандины (такие как каспофунгин) в качестве препарата выбора при кандидемии.Его также можно использовать для лечения внутрибрюшных абсцессов, перитонита и инфекций грудной клетки, вызванных кандидозной инфекцией.3. Кандидоз пищевода. Каспофунгин можно использовать для лечения кандидоза пищевода у пациентов с рефрактерностью или непереносимостью других методов лечения.Несколько исследований показали, что терапевтический эффект каспофунгина сравним с флуконазолом.4. Инвазивный аспергиллез. Каспофунгин одобрен для лечения инвазивного аспергиллеза у пациентов с непереносимостью, резистентностью и неэффективностью основного противогрибкового препарата вориконазола.Однако эхинокандин не рекомендуется в качестве терапии первой линии.
