Ацетатный пептид Ganirelix API

Пульсирующее высвобождение гонадотропин-рилизинг-гормона (GNRH) стимулирует синтез и секрецию LH и FSH. Частота импульсов LH в средних и поздних фолликулярных фазах составляет приблизительно 1 в час. Эти импульсы отражаются в переходных подъемах в сыворотке LH. В течение середины менструального периода массовое высвобождение GNRH вызывает всплеск LH. Среднегенструальная всплеск LH может вызвать несколько физиологических реакций, в том числе: овуляция, мейотическое возобновление ооцитов и формирование люкеума корпуса. Образование корпуса люкеума приводит к повышению уровня прогестерона в сыворотке, в то время как уровни эстрадиола падают. Ацетат Ganirelix - это антагонист GnRH, который конкурентно блокирует рецепторы GNRH на гонадотрофах гипофиза и последующих путях трансдукции. Он производит быстрое, обратимое ингибирование секреции гонадотропина. Ингибирующее влияние ацетата Ganirelix на секрецию гипофиза LH был сильнее, чем на FSH. Ганиреликс ацетат не смог вызвать первое высвобождение эндогенных гонадотропинов, в соответствии с антагонизмом. Полное восстановление уровней гипофиза LH и FSH произошло в течение 48 часов после того, как ацетат Ganirelix был прекращен.