API ацетатного пептида Ганиреликса
Подробная информация о продукте
| Имя | Ганиреликс ацетат |
| Номер CAS | 123246-29-7 |
| Молекулярная формула | C80H113ClN18O13 |
| Молекулярный вес | 1570.34 |
Синонимы
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;ганиреликс;ганиреликс ацетат; ГАНИРЕЛИКС; Ганиреликса ацетат USP/EP/
Описание
Ганиреликс – синтетическое декапептидное соединение, а его ацетатная соль, ганиреликс ацетат, является антагонистом рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Аминокислотная последовательность: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. В основном, в клинических целях он применяется у женщин, проходящих программы вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) с контролируемой стимуляцией яичников, для предотвращения преждевременных пиков лютеинизирующего гормона и лечения нарушений фертильности, вызванных этой причиной. Препарат характеризуется меньшим количеством побочных реакций, высокой частотой наступления беременности и коротким периодом лечения, а также имеет очевидные преимущества по сравнению с аналогичными препаратами в клинической практике.
Фармакологическое действие
Пульсирующее высвобождение гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) стимулирует синтез и секрецию ЛГ и ФСГ. Частота импульсов ЛГ в средней и поздней фолликулярной фазах составляет приблизительно 1 в час. Эти импульсы отражаются в кратковременном повышении уровня ЛГ в сыворотке. В середине менструального цикла массивное высвобождение ГнРГ вызывает всплеск ЛГ. Всплеск ЛГ в середине менструального цикла может запустить несколько физиологических реакций, включая: овуляцию, возобновление мейоза ооцитов и образование желтого тела. Образование желтого тела вызывает повышение уровня прогестерона в сыворотке, в то время как уровень эстрадиола падает. Ганиреликса ацетат является антагонистом ГнРГ, который конкурентно блокирует рецепторы ГнРГ на гонадотропных клетках гипофиза и последующие пути передачи. Он вызывает быстрое обратимое ингибирование секреции гонадотропинов. Ингибирующее действие ганиреликса ацетата на секрецию ЛГ гипофизом было сильнее, чем на ФСГ. Ганиреликс ацетат не индуцировал первый выброс эндогенных гонадотропинов, что соответствует антагонистическому эффекту. Полное восстановление уровней ЛГ и ФСГ гипофизом произошло в течение 48 часов после отмены ганиреликса ацетата.
