Имя | Ганиреликс ацетат |
Количество CAS | 123246-29-7 |
Молекулярная формула | C80H113ClN18O13 |
Молекулярный вес | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; ганиреликс; ацетат ганиреликса;ГАНИРЕЛИКС;Ганиреликс ацетат USP/EP/
Ганиреликс представляет собой синтетическое соединение декапептида, а его ацетатная соль, ацетат ганиреликса, является антагонистом рецептора гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ).Аминокислотная последовательность: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ала-NH2.В основном в клинической практике он используется у женщин, проходящих программы стимуляции яичников с контролируемой вспомогательной репродуктивной технологией, для предотвращения преждевременных пиков лютеинизирующего гормона и для лечения нарушений фертильности, вызванных этой причиной.Препарат характеризуется меньшим количеством побочных реакций, высокой частотой наступления беременности и коротким периодом лечения, а также имеет очевидные преимущества по сравнению с аналогичными препаратами в клинической практике.
Пульсирующее высвобождение гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) стимулирует синтез и секрецию ЛГ и ФСГ.Частота импульсов ЛГ в средней и поздней фолликулярных фазах составляет примерно 1 в час.Эти импульсы отражаются в кратковременном повышении уровня ЛГ в сыворотке.В середине менструального цикла массивное выделение ГнРГ вызывает всплеск ЛГ.Всплеск ЛГ в середине менструации может вызвать несколько физиологических реакций, в том числе: овуляцию, возобновление мейоза ооцитов и образование желтого тела.Образование желтого тела вызывает повышение уровня прогестерона в сыворотке крови и снижение уровня эстрадиола.Ганиреликса ацетат является антагонистом ГнРГ, который конкурентно блокирует рецепторы ГнРГ на гонадотропных гормонах гипофиза и последующие пути трансдукции.Он вызывает быстрое обратимое ингибирование секреции гонадотропинов.Ингибирующее действие ганиреликса ацетата на секрецию ЛГ гипофизом было сильнее, чем на ФСГ.Ганиреликса ацетат не вызывал первого высвобождения эндогенных гонадотропинов, что согласуется с антагонизмом.Полное восстановление уровней ЛГ и ФСГ в гипофизе произошло в течение 48 часов после прекращения приема ганиреликса ацетата.