Лираглутид Антидиабетические средства для контроля уровня сахара в крови № CAS 204656-20-2

Диабет 2 типа

Лираглутид улучшает контроль уровня глюкозы в крови.Он уменьшает связанную с приемом пищи гипергликемию (в течение 24 часов после приема) за счет увеличения секреции инсулина (только) при необходимости за счет повышения уровня глюкозы, замедления опорожнения желудка и подавления прандиальной секреции глюкагона.
Он подходит для пациентов, у которых уровень сахара в крови все еще плохо контролируется после монотерапии максимально переносимой дозой метформина или производных сульфонилмочевины.Он используется в сочетании с метформином или производными сульфонилмочевины.
Он действует глюкозозависимым образом, что означает, что он будет стимулировать секрецию инсулина только тогда, когда уровень глюкозы в крови выше нормы, предотвращая «перерегулирование».Следовательно, он показывает незначительный риск гипогликемии.
Он обладает способностью ингибировать апоптоз и стимулировать регенерацию бета-клеток (наблюдается в исследованиях на животных).
Он снижает аппетит и препятствует увеличению массы тела, как показано в сравнительном исследовании по сравнению с глимепиридом.

Фармакологическое действие

Лираглутид является аналогом GLP-1 с 97% гомологией последовательности с человеческим GLP-1, который может связываться с рецептором GLP-1 и активировать его.Рецептор GLP-1 является мишенью нативного GLP-1, эндогенного инкретинового гормона, который способствует зависимой от концентрации глюкозы секреции инсулина из β-клеток поджелудочной железы.В отличие от нативного GLP-1, фармакокинетические и фармакодинамические профили лираглутида у людей подходят для режима дозирования один раз в сутки.После подкожного введения его механизм пролонгированного действия включает: самоассоциацию, замедляющую всасывание;связывание с альбумином;Более высокая стабильность ферментов и, следовательно, более длительный период полувыведения из плазмы.

Активность лираглутида опосредована его специфическим взаимодействием с рецептором ГПП-1, что приводит к увеличению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).Лираглутид стимулирует секрецию инсулина в зависимости от концентрации глюкозы, одновременно снижая избыточную секрецию глюкагона в зависимости от концентрации глюкозы.

Следовательно, когда уровень глюкозы в крови повышается, секреция инсулина стимулируется, а секреция глюкагона подавляется.Напротив, лираглутид снижает секрецию инсулина во время гипогликемии, не влияя на секрецию глюкагона.Гипогликемический механизм лираглутида также включает незначительное удлинение времени опорожнения желудка.Лираглутид снижает массу тела и жировую массу тела за счет снижения чувства голода и потребления энергии.