Тесаморелин
Тесаморелин API
Тезаморелин — синтетический пептидный препарат (полное название — ThGRF(1-44)NH₂), аналог гормона роста (ГРГ). Он стимулирует секрецию гормона роста (ГР) передней долей гипофиза, имитируя действие эндогенного ГРГ, тем самым косвенно повышая уровень инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1), что оказывает ряд положительных эффектов на метаболизм и восстановление тканей.
В настоящее время Тезаморелин одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения липодистрофии, связанной с ВИЧ, особенно для уменьшения накопления висцерального жира в области живота (ВЖТ). Он также широко исследовался в **борьбе со старением, при метаболическом синдроме, неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП/НАСГ)** и других областях, что свидетельствует о его широких перспективах применения.
Механизм действия
Тесаморелин — это пептид из 44 аминокислот, структура которого очень близка к структуре природного гормона роста (ГРГ). Механизм его действия:
Активируйте рецептор GHRH (GHRHR), чтобы стимулировать переднюю долю гипофиза к высвобождению гормона роста.
После повышения уровня гормона роста он воздействует на печень и окружающие ткани, увеличивая синтез ИФР-1.
ГР и ИФР-1 совместно участвуют в жировом обмене, синтезе белка, восстановлении клеток и поддержании плотности костей.
Он действует главным образом на расщепление висцерального жира (мобилизацию жира) и мало влияет на подкожный жир.
По сравнению с прямой экзогенной инъекцией ГР Тесаморелин стимулирует секрецию ГР через эндогенные механизмы, что ближе к физиологическому ритму и позволяет избежать побочных реакций, вызванных избыточным ГР, таких как задержка жидкости и инсулинорезистентность.
Исследования и клиническая эффективность
Эффективность Тесаморелина была подтверждена многочисленными клиническими испытаниями, особенно в следующих областях:
1. Липодистрофия, связанная с ВИЧ (показания, одобренные FDA)
Тезаморелин может значительно снизить ВАТ брюшной полости (в среднем на 15-20%);
Повысить уровень ИФР-1 и улучшить метаболическое состояние организма;
Улучшить форму тела и снизить психологическую нагрузку, связанную с перераспределением жира;
Не оказывает существенного влияния на подкожный жировой слой, плотность костей или мышечную массу.
2. Неалкогольный стеатогепатит (НАСГ) и фиброз печени
Клинические испытания показали, что Тесаморелин может снижать содержание жира в печени (МРТ-PDFF-визуализация);
Ожидается, что он улучшит чувствительность гепатоцитов к инсулину;
Препарат особенно эффективен для пациентов с ВИЧ и НАЖБП и обладает потенциалом широкого спектра метаболической защиты.
3. Метаболический синдром и инсулинорезистентность
Тесаморелин значительно снижает уровень триглицеридов и абдоминальное ожирение;
Улучшает индекс HOMA-IR и способствует снижению инсулинорезистентности;
Исследования показали, что он может повысить способность синтеза мышечного белка, что полезно для пожилых людей или при восстановлении после хронических заболеваний.
Производство и контроль качества АФИ
АФИ Тезаморелин, предлагаемый нашей группой Gentolex, изготовлен с использованием передовой технологии твердофазного синтеза пептидов (SPPS) в соответствии со стандартами GMP. Он обладает следующими характеристиками:
Чистота ≥99% (ВЭЖХ)
Не сертифицировано для обнаружения эндотоксинов, тяжелых металлов и остаточных растворителей.
Подтверждение аминокислотной последовательности и структуры методом ЖХ-МС/ЯМР
Обеспечить индивидуальное производство на уровне от грамма до килограмма
