Прегабалин для лечения периферической невралгии и адъювантного лечения локализованных частичных судорог

Фармакологический эффект
Прегабалин оказывает хорошее терапевтическое влияние на эпилепсию. Исследования различных моделей эпилептических эпилептических животных показали, что прегабалин может значительно предотвратить эпилептические припадки, а его активная доза в 3-10 раз ниже, чем габапентин. Исследования показали, что прегабалин может снизить сенсорные и моторные рефлексы спинного мозга стимуляции укола у крысы, уменьшить связанное с этим поведение моделей невропатических болей животных с диабетом, травмой периферических нервов или химиотерапии и ингибируют или уменьшают боли, связанную с болью, вызванную причиной боли, вызванной Стимулы позвоночника. поведение. Исследования на животных показали, что прегабалин может иметь преимущества в сочетании с опиоидами. Прегабалин предоставляет новый вариант для клинического лечения невропатической боли.

Механизм
Прегабалин может уменьшить кальций-зависимое высвобождение некоторых нейротрансмиттеров путем модуляции функции кальциевых каналов. Хотя прегабалин является структурной производной ингибирующей нейротрансмиттера γ-аминобутирической кислоты (ГАМК), он не напрямую связывается с рецепторами GABAA, Gabab или бензодиазепин и не увеличивает GABA в реакции культивируемых нейронов, не изменяет концентрацию ГАМК в мозг крыс и не оказывает острого влияния на поглощение или деградацию ГАМК. Тем не менее, исследование показало, что длительное воздействие культивируемых нейронов на прегабалин увеличивает плотность транспортеров ГАМК и скорость функционального транспорта ГАМК. Прегабалин не блокирует натриевые каналы, не обладает активностью на опиоидных рецепторах, не изменяет активность циклооксигеназы, не обладает активностью на дофаминовых и серотониновых рецепторах и не ингибирует реактивацию дофамина, серотонина или норэпинефрина. проглатывание.

Медицинские взаимодействия
1. Он не метаболизируется системой цитохрома P450, поэтому редко взаимодействует с другими лекарствами. Это не влияет на фармакокинетику противоэпилептических препаратов (таких как вальпроат натрия, фенитоин, ламотригин, карбазепин, фенобарбитал, топирамат), пероральные контрацептивы, пероральные гипогликемические агенты, диуретики и инсулин.
2. Когда этот продукт используется вместе с оксикодоном, его функция распознавания будет снижена, а повреждение моторной функции будет усилено.
3. Он обладает аддитивным эффектом с лоразепамом и этанолом.