Рапамицин-это иммунодепрессивный препарат, противораковая и антивозрастная

Описание

Рапамицин - это макролидный антибиотик, который структурно похож на Procofol (FK506), но имеет совершенно другой иммуносупрессивный механизм. FK506 ингибирует пролиферацию Т-лимфоцитов из фазы G0 до фазы G1, в то время как RAPA блокирует передачу сигналов через различные рецепторы цитокинов и блокирует прогрессирование Т-лимфоцитов и других клеток от фазы G1 до S-фазы, по сравнению с FK506, RAPA может блокировать кальциевые и расчетливые сигнальные пути. Медицинские исследователи Чикагского университета используют коммерчески доступные таблетки для перорального рапамицина плюс грейпфрутовый сок для лечения меланомы, распространенного злокачественного заболевания опухоли в Европе и Соединенных Штатах, что может значительно улучшить противоопухолевое влияние других химиотерапевтических препаратов, тем самым продлевая выживаемость пациентов. Исследования показали, что рапамицин легко разлагается ферментами после входа в пищеварительный тракт, а грейпфрутовый сок содержит большое количество фуранокумаринов, которые могут ингибировать разрушительное влияние ферментов пищеварительных трактов на рапамицин. Может улучшить биодоступность рапамицина. Говорят, что самые ранние голландские врачи обнаружили, что грейпфрутовый сок способствует улучшению устного поглощения Шанминга, и теперь врачи в европейских и американских странах применили его к подготовке рапамицина.

В последние годы исследования показали, что цель рапамицина (mTOR) является внутриклеточной киназой, и аномальность его пути проводимости может вызвать различные заболевания. В качестве целевого ингибитора mTOR рапамицин может лечить опухоли, тесно связанные с этим путем, включая рак почек, лимфому, рак легких, рак печени, рак молочной железы, нейроэндокринный рак и рак желудка. Особенно при лечении двух редких заболеваний, LAM (лимфангиомиоматоз) и TSC (туберозной склероз), эффект более очевиден, а LAM и TSC также могут рассматриваться как опухолевые заболевания в некоторой степени.

Побочный эффект

Рапамицин (RAPA) имеет сходные побочные эффекты с FK506. В большом количестве клинических испытаний было обнаружено, что его побочные эффекты являются дозозависимыми и обратимыми, а RAPA в терапевтических дозах не обладает значительной нефротоксичностью и отсутствием гиперплазии десны. Основные токсичные и побочные эффекты включают в себя: головную боль, тошноту, головокружение, кровотечения в носах и боль в суставах. Laboratory abnormalities include: thrombocytopenia, leukopenia, low hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzymes (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, Hypomagnesemia, etc. Eyelid edema was recently reported with RAPA administration, and the cause of lower Считается, что уровни фосфатов в плазме являются продленной фосфатной экскрецией из трансплантированной почки с помощью иммуносупрессивной терапии на основе RAPA. Как и другие иммунодепрессанты, у RAPA есть повышенная вероятность инфекции, с сообщенной склонностью к увеличению пневмонии, в частности, но возникновение других оппортунистических инфекций существенно не отличается от CSA.