Vardenafil dhydrochloride, обработанная эректильной дисфункцией 224785-91-5

Фармакологическое действие
Этот препарат представляет собой ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5). Пероральное введение этого препарата может эффективно улучшить качество и продолжительность эрекции и улучшить уровень успеха сексуальной жизни у пациентов с эректильной дисфункцией. Инициирование и поддержание эрекции полового члена связана с релаксацией клеток гладких мышц каверноса, а циклический монофосфат гуанозина (CGMP) является медиатором релаксации клеток гладких мышц каверноса. Этот препарат предотвращает разложение CGMP путем ингибирования фосфодиэстеразы типа 5, что вызывает накопление CGMP, релаксацию гладкой мышцы корпусного каверносума и возведения полового члена. По сравнению с изозимами фосфодиэстеразы 1, 2, 3, 4 и 6, этот препарат обладает высокой селективностью для фосфодиэстеразы типа 5. Некоторые данные показывают, что его селективность и ингибирующий эффект на фосфодиэстеразу типа 5 лучше, чем другие ингибиторы типа 5 фосфодиэстеразы. Ингибиторы типа фосфодиэстеразы немного.

Лекарственные свойства и применение

1. When used together with CYP 3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), it can inhibit the metabolism of this drug in the liver , it increases the plasma concentration, prolongs the half-life, and increases the incidence of adverse reactions (such as hypotension, visual changes, headache, Члика для лица, приапизм). Этого препарата следует избегать в сочетании с ритонавиром и индинавиром. При использовании в сочетании с эритромицином, кетоконазолом и итраконазолом максимальная доза этого препарата не должна превышать 5 мг, а доза кетоконазола и итраконазола не должна превышать 200 мг.
2. Пациенты, принимающие нитраты или получают донорскую терапию оксида азота, должны избегать использования этого препарата в комбинации. Его механизм действия заключается в дальнейшем увеличенииКонцентрация CGMP, что приводит к усилению антигипертензивного эффекта и увеличению частоты сердечных сокращений. При использовании вместе с блокаторами α-рецепторов это может усилить антигипертензивный эффект и привести к гипотонии. Следовательно, использование этого препарата запрещено для тех, кто использует блокаторы α-рецепторов. Диета среднего жира (30% жировых калорий) не оказала существенного влияния на фармакокинетику одной пероральной дозы 20 мг этого препарата, и диету с высоким содержанием жиров (более 55% жировых калорий) может продлить время этого препарата и снизить концентрацию этого препарата в крови. Пик составляет примерно 18%.

Фармакокинетика
Он быстро поглощается после перорального введения, абсолютная биодоступность пероральной таблетки составляет 15%, а среднее время до пика составляет 1 час (0,5-2H). Раствор перорального раствора 10 мг или 20 мг, среднее время пика составляет 0,9 ч и 0,7 часа, средняя пиковая концентрация в плазме составляет 9 мкг/л и 21 мкг/л соответственно, а продолжительность эффекта лекарственного средства может достигать 1 часа. Скорость связывания белка этого препарата составляет около 95%. 1,5 часа после одной пероральной дозы 20 мг содержание лекарственного средства в сперме составляет 0,00018% дозы. Препарат в основном метаболизируется в печени цитохромом P450 (CYP) 3A4, а небольшое количество метаболизируется с помощью изофермента CYP 3A5 и CYP 2C9. Основным метаболитом является M1, образующийся путем детерилирования структуры пиперазина этого препарата. M1 также оказывает влияние ингибирования фосфодиэстеразы 5 (около 7% от общей эффективности), а ее концентрация в крови составляет около 26% от родительской концентрации в крови. , и может быть дальнейшим метаболизированным. Уровень экскреции лекарств в виде метаболитов в фекалии и моче составляет от 91% до 95% и от 2% до 6% соответственно. Общий показатель клиренса составляет 56 л в час, а период полураспада родительского соединения и M1 составляют от 4 до 5 часов.