Ацетат лейпрорелина регулирует секрецию половых гормонов
Подробная информация о продукте
| Имя | Лейпрорелин |
| Номер CAS | 53714-56-0 |
| Молекулярная формула | C59H84N16O12 |
| Молекулярный вес | 1209.4 |
| Номер EINECS | 633-395-9 |
| Удельное вращение | D25 -31,7° (c = 1 в 1% уксусной кислоте) |
| Плотность | 1,44±0,1 г/см3 (прогноз) |
| Условия хранения | -15°С |
| Форма | Аккуратный |
| Коэффициент кислотности | (pKa) 9,82±0,15 (прогноз) |
| Растворимость в воде | Растворим в воде в концентрации 1 мг/мл. |
Синонимы
ЛГ-РГЛУПРОЛИД; ЛЕЙПРОЛИД; ЛЕЙПРОЛИД (ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ); ЛЕЙПРОРЕЛИН; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩИЙ ГОРМОН-РИЛИЗИНГГОРМОН ЧЕЛОВЕКА; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩИЙ ГОРМОН-РИЛИЗИНГГОРМОН; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-ФАКТОР ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОН-РИЛИЗИНГГОРМОНА; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-ЛГ-РГ (ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ)
Фармакологический эффект
Лейпролид, гозерелин, трипрелин и нафарелин — это несколько препаратов, широко используемых в клинической практике для удаления яичников при лечении пременопаузального рака молочной железы и рака предстательной железы. (известные как препараты а-ГнРГ) Препараты а-ГнРГ сходны по структуре с ГнРГ и конкурируют с рецепторами ГнРГ гипофиза. Это означает, что секреция гонадотропина гипофизом снижается, что приводит к значительному снижению секреции полового гормона яичниками.
Лейпролид – аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), пептид, состоящий из 9 аминокислот. Этот препарат эффективно подавляет функцию гипофизарно-гонадной системы. Его резистентность к протеолитическим ферментам и сродство к рецепторам ГнРГ гипофиза выше, чем у ГнРГ, а активность, стимулирующая высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ), примерно в 20 раз выше, чем у ГнРГ. Он также оказывает более сильное ингибирующее действие на функцию гипофизарно-гонадной системы, чем ГнРГ. На начальном этапе лечения может временно повышаться уровень фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), ЛГ, эстрогена или андрогена, а затем, из-за снижения реактивности гипофиза, секреция ФСГ, ЛГ и эстрогена или андрогена подавляется, что приводит к зависимости от половых гормонов. Лечебный эффект оказывают венерические заболевания (рак предстательной железы, эндометриоз и т.д.).
В настоящее время ацетат лейпролида используется преимущественно в клинических целях, поскольку его свойства более стабильны при комнатной температуре. Жидкость следует вылить. Лейпролид может применяться для медикаментозной кастрации эндометриоза и миомы матки, преждевременного полового созревания центрального генеза, пременопаузального рака молочной железы и рака предстательной железы, а также при функциональных маточных кровотечениях, при которых традиционная гормональная терапия противопоказана или неэффективна. Лейпролид также может использоваться в качестве премедикации перед резекцией эндометрия, способствуя равномерному истончению эндометрия, уменьшению отёка и снижению сложности операции.
