Имя | Leuprorelin |
Номер CAS | 53714-56-0 |
Молекулярная формула | C59H84N16O12 |
Молекулярный вес | 1209,4 |
Einecs номер | 633-395-9 |
Конкретное вращение | D25 -31,7 ° (C = 1 из 1% уксусной кислоты) |
Плотность | 1,44 ± 0,1 г/см3 (прогнозируется) |
Условие хранения | -15 ° C. |
Форма | Аккуратный |
Коэффициент кислотности | (PKA) 9,82 ± 0,15 (прогнозируется) |
Растворимость воды | Растворимый в воде при 1 мг/мл |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (человек); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-het9] -luteinizinghormone-releasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteinizinghormone-Releasinghormone; (des-gly10, d-leu6, pro-het9) -luteinizinghormone-releasingfactor; [des-gly10, d-leu6, pro-het9] -lh-rh (человек)
Леупролид, госелин, трипрелин и нафарелин представляют собой несколько препаратов, обычно используемых в клинической практике для удаления яичников для лечения пременопаузального рака молочной железы и рака простаты. (Учитываемые как лекарства GnRH-A), препараты GnRH-A схожи по структуре с GNRH и конкурируют с рецепторами гипофиза GNRH. То есть гонадотропин, секретируемый гипофизом, уменьшается, что приводит к значительному снижению полового гормона, секретируемого яичником.
Леупролид представляет собой аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (GNRH), пептид, состоящий из 9 аминокислот. Этот продукт может эффективно ингибировать функцию гипофиза-гонадальной системы, устойчивость к протеолитическим ферментам и аффинность к рецептору гипофиза GNRH сильнее, чем GNRH, а активность стимулирования высвобождения лютеинизирующего гормона (LH) примерно в 20 раз от GNRH. Он также оказывает более сильное ингибирующее влияние на функцию гипофиза-гонада, чем GNRH. На начальной стадии обработки фолликулы, стимулирующие гормон (FSH), LH, эстроген или андроген, могут быть временно увеличены, а затем из -за снижения отзывчивости гипофиза, секреция FSH, LH и эстрогена или андрогена ингибируется, что приводит к зависимости от половых гормонов. Сексуальные заболевания (такие как рак предстательной железы, эндометриоз и т. Д.) имеют терапевтический эффект.
В настоящее время ацетатная соль лейпролида в основном используется клинически, потому что характеристика ацетата лейпролида более стабильна при комнатной температуре. Жидкость должна быть отброшена. Его можно использовать для лечения эндометриоза и миомы матки лекарственного средства, центрального преждевременного полового созревания, пременопаузального рака молочной железы и рака простаты, а также для функционального кровотечения матки, которое противоречит или неэффективно для традиционной гормональной терапии. Он также может быть использован в качестве премедикации перед резекцией эндометрия, которая может равномерно снизить эндометрий, уменьшить отек и уменьшить сложность хирургии.