Тадалафил 171596-29-5 для лечения эректильной дисфункции у мужчин

Тадалафил (Tadalafil, Tadalafil) имеет молекулярную формулу C22H19N3O4 и молекулярную массу 389,4. Он широко используется для лечения мужской эректильной дисфункции с 2003 года под торговым названием Cialis (Сиалис). В июне 2009 года FDA одобрило тадалафил в США для лечения пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ) под торговым названием Adcirca. Тадалафил был представлен в 2003 году как препарат для лечения эректильной дисфункции. Он начинает действовать через 30 минут после приема, но его максимальный эффект наступает через 2 часа после начала действия, и эффект может длиться в течение 36 часов, и на его эффект не влияет пища. Доза тадалафила составляет 10 или 20 мг, рекомендуемая начальная доза — 10 мг, доза корректируется в зависимости от реакции пациента и побочных реакций. Предпродажные исследования показали, что после перорального приема 10 или 20 мг тадалафила в течение 12 недель эффективность составляет 67% и 81% соответственно. Многочисленные исследования показали, что тадалафил более эффективен при лечении эректильной дисфункции.

Эректильная дисфункция: Тадалафил является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), как и силденафил, но его структура отличается от последнего, и диета с высоким содержанием жиров не мешает его всасыванию. Под действием сексуальной стимуляции синтаза оксида азота (NOS) в нервных окончаниях полового члена и эндотелиальных клетках сосудов катализирует синтез оксида азота (NO) из субстрата L-аргинина. NO активирует гуанилатциклазу, которая превращает гуанозинтрифосфат в циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), тем самым активируя циклический гуанозинмонофосфат-зависимую протеинкиназу, что приводит к снижению концентрации ионов кальция в гладкомышечных клетках, в результате чего пещеристые тела Эрекция возникает из-за расслабления гладких мышц. Фосфодиэстераза 5-го типа (ФДЭ5) расщепляет цГМФ на неактивные продукты, приводя половой член в ослабленное состояние. Тадалафил ингибирует деградацию ФДЭ5, что приводит к накоплению цГМФ, который расслабляет гладкие мышцы пещеристых тел, вызывая эрекцию полового члена. Поскольку нитраты являются донорами NO, совместное применение с тадалафилом может значительно повысить уровень цГМФ и привести к тяжёлой гипотензии. Поэтому их совместное применение в клинической практике противопоказано.

Тадалафил действует путем ингибирования PDES. ГМФ разрушается, поэтому одновременное применение с нитратами может вызвать резкое падение артериального давления и повысить риск обморока. Индукторы CY3PA4 снижают биодоступность тадалафила, а сочетание с рифампицином, циметидином, эритромицином, кларитромицином, итраконом, кетоконом и ингибиторами HVI-протеазы может увеличить его. Концентрацию препарата в крови следует корректировать. На данный момент нет данных о влиянии диеты и алкоголя на фармакокинетические параметры этого препарата.