Имя | Тадалафил |
Номер CAS | 171596-29-5 |
Молекулярная формула | C22H19N3O4 |
Молекулярный вес | 389,4 |
Einecs номер | 687-782-2 |
Конкретное вращение | D20+71,0 ° |
Плотность | 1,51 ± 0,1 г/см3 (прогнозируется) |
Условие хранения | 2-8 ° C. |
Форма | Пудра |
Коэффициент кислотности | (PKA) 16,68 ± 0,40 (прогнозируется) |
Растворимость воды | ДМСО: растворимый 20 мг/мл, |
Тадалафил; Сиалис; IC 351; (6R, 12AR) -6- (бензо [D] [1,3] диоксол-5-ил) -2-метил-2,3,12,12A-тетрагидропиразино [1 ', 2': 1,6] пиридо; GF 196960; ICOS 351; Tildenafil;
Тадалафил (тадалафил, тадалафил) имеет молекулярную формулу C22H19N3O4 и молекулярную массу 389,4. Он широко использовался при лечении мужской эректильной дисфункции с 2003 года с торговым названием cialis (cialis). В июне 2009 года FDA одобрило тадалафил в Соединенных Штатах для лечения пациентов с легочной артериальной гипертонией (PAH) под торговым названием Adcirca. Тадалафил был введен в 2003 году как препарат для лечения ЭД. Это требуется через 30 минут после введения, но его наилучший эффект составляет 2 часа после начала действия, и эффект может длиться в течение 36 часов, и его эффект не влияет пища. Доза тадалафила составляет 10 или 20 мг, рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг, а доза корректируется в соответствии с реакцией пациента и побочными реакциями. Предварительные исследования показали, что после перорального введения 10 или 20 мг тадалафила в течение 12 недель эффективные показатели составляют 67% и 81% соответственно. Многие исследования показали, что Тадалафил обладает лучшей эффективностью в лечении ЭД.
Эректильная дисфункция: тадалафил представляет собой селективную фосфодиэстеразу типа 5 (PDE5), как силденафил, но его структура отличается от последней, а диета с высоким содержанием жиров не мешает ее поглощению. При действии сексуальной стимуляции синтаза оксида азота (NOS) в нервных окончаниях полового члена и эндотелиальных клеток сосудов катализирует синтез оксида азота (NO) из субстрата L-аргинина. NO активирует гуанилатциклазу, которая преобразует гуанозинтрифосфат в циклический гуанозин-монофосфат (CGMP), тем самым активируя циклическую гуанозин-монофоспазависимую протеинкиназу, что приводит к снижению концентрации ионов кальция в гладких клетках гладких мышц, вызывая эрекцию корпус-кавернозумумы возникает в связи с развитикой. Фосфодиэстераза типа 5 (PDE5) разлагает CGMP в неактивные продукты, превращая половой член в слабое состояние. Тадалафил ингибирует деградацию PDE5, что приводит к накоплению CGMP, что ослабляет гладкую мышцу корпуса кавернозума, что приводит к эрекции полового члена. Поскольку нитраты не являются донорами, комбинированное использование с тадалафилом значительно увеличит уровень CGMP и приведет к тяжелой гипотензии. Следовательно, комбинированное использование двух противопоказано в клинической практике.
Тадалафил работает, подавляя PDE. GMP разлагается, поэтому комбинированное использование с нитратами может вызвать экстремальное падение артериального давления и увеличить риск обморока. Индукторы Cy3PA4 снижают биодоступность таданафила, а комбинация с рифампицином, циметидина, эритромицина, кларитромицина, итракона, кетокона и ингибиторов протеазы HVI может увеличивать концентрацию препарата в крови. До сих пор нет сообщений о том, что фармакокинетические параметры этого продукта влияют на диету и алкоголь.