Каспофунгин для противогрибковых инфекций
Деталь продукта
| Имя | Каспофунгин |
| Номер CAS | 162808-62-0 |
| Молекулярная формула | C52H88N10O15 |
| Молекулярный вес | 1093.31 |
| Einecs номер | 1806241-263-5 |
| Точка кипения | 1408,1 ± 65,0 ° C (прогнозируется) |
| Плотность | 1,36 ± 0,1 г/см3 (прогнозируется) |
| Коэффициент кислотности | (PKA) 9,86 ± 0,26 (прогнозируется) |
Синонимы
CS-1171; Caspofungine; Caspofungin; Casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-аминоэтил) амино] -n2- (10,12-диметил -1-оксотетрадецил) -4-гидрокси-l-аортин] -5-[(3R) -3-гидрокси-l-аортин]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AID-058650
Химические свойства
Каспофунгин был первым эхинокандином, одобренным для лечения инвазивных грибковых инфекций. Эксперименты in vitro и in vivo подтвердили, что Caspofungin обладает хорошей антибактериальной активностью против важных оппортунистических патогенов-кандиды и aspergillus. Каспофунгин может разорвать клеточную стенку, ингибируя синтез 1,3-β-глюкана. Клинически, каспофунгин оказывает хорошее влияние на лечение различных кандидозов и аспергиллоза.
Эффект
(1,3) -D-глюкан-синтаза является ключевым компонентом синтеза грибковой клеточной стенки, а каппофунгин может оказывать противогрибковое действие, не совпадая, ингибируя этот фермент. После внутривенного введения концентрация лекарственного средства в плазме быстро падает из -за распределения тканей, а затем постепенный переизделение лекарственного средства из ткани. Метаболизм каспофунгина увеличивался с увеличением дозы и был связан с дозой в устойчивое состояние с множественными дозами. Следовательно, для достижения эффективных терапевтических уровней и избежать накопления лекарств следует вводить дозу первой нагрузки с последующей дозой поддержания. При использовании индукторов цитохрома P4503A4 одновременно, таких как рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин и т. Д., Рекомендуется увеличить дозу поддержания капофунгина.
Показания
Одобренные FDA показания для капофунгина включают: 1. Лихорадка с нейтропениями: определено как: лихорадка> 38 ° C с абсолютным количеством нейтрофилов (АНК) ≤500/мл или с АНК ≤1000/мл, и предсказано, что его можно уменьшить до 500/мл. Согласно рекомендации Общества Америки (IDSA) инфекционных заболеваний (IDSA), хотя пациентам с персистирующей лихорадкой и нейтропениями лечились антибиотиками широкого спектра, пациентам с высоким риском все еще рекомендуется использовать эмпирическую противогрибковую терапию, включая каспофунгин и другие противоифунтные лекарства. Полем 2. Инвазивный кандидоз: IDSA рекомендует эхинокандины (такие как Caspofungin) в качестве препарата для кандидемии. Его также можно использовать для лечения внутрибрюшных абсцессов, перитонита и инфекций грудной клетки, вызванных инфекцией кандидои. 3. Кандидоз пищевода: каспофунгин можно использовать для лечения кандидоза пищевода у пациентов с рефрактерной или непереносимостью к другим методам лечения. Несколько исследований показали, что терапевтический эффект капофунгина сопоставим с эффектом флуконазола. 4. Инвазивный аспергиллез: каспофунгин был одобрен для лечения инвазивного аспергиллоза у пациентов с непереносимостью, резистентностью и неэффективностью основного противогрибкового препарата, вориконазола. Тем не менее, эхинокандин не рекомендуется в качестве терапии первой линией.
