Имя | Даптомицин |
Номер CAS | 103060-53-3 |
Молекулярная формула | C72H101N17O26 |
Молекулярный вес | 1620.67 |
Einecs номер | 600-389-2 |
Точка плавления | 202-204 ° C. |
Точка кипения | 2078,2 ± 65,0 ° C (прогнозируется) |
Плотность | 1,45 ± 0,1 г/см3 (прогнозируется) |
точка возгорания | 87 ℃ |
Условия хранения | Запечатано в сухой, хранилище в морозильной камере, ниже -20 ° C |
Растворимость | Метанол: растворимый 5 мг/мл |
Коэффициент кислотности | (PKA) 4,00 ± 0,10 (прогнозируется) |
Форма | пудра |
Цвет | бесцветный до слабых желтых |
N- [n- (1-оксодецил) -l-trp-d-asn-l-l-asp-]-цикло [l-thrtr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-метил-L-глю-]-4- (2-аминофенил) -4-oxo-abu-] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [thr*-gly-l-or-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser--[(3r) -3-methyl-l-glu-]-3- (2-аминобензоил) -l-ala-]; n- (1-оксод ecyl) -l-триптофил-D-аспарагинил-L-α-аспартил-L-тереронилглицил-аорнитинил-L-α-апартил-D-аланил-L-α-аспаралглицил-D-серил- (3R) -3-метил-L-α- Глютамил-α, 2-диамино-γ-оксо-бензоренбутанокацид (13-4) лактон; даптомицин; дапцин; даптомицин,> = 99%; даптомицинориматсадзоляция; даптомицин (LY146032)
Антибиотический даптомицин представляет собой циклический липопептидный антибиотик с новой структурой, извлеченной из ферментационного бульона стрептомиков (S. reseosporus), которая препятствует биосинтезу бактериальной клеточной стенки пептидогликана, нарушая транспорт аминокислот в клеточной мембране. Изменение свойств цитоплазматической мембраны может нарушать функцию бактериальной мембраны несколькими способами и быстро убивать грамположительные бактерии. В дополнение к своей способности действовать на наиболее клинически значимых грамположительных бактериях, даптомицин более важен для изолированных штаммов, которые продемонстрировали устойчивость к метициллину, ванкомицину и линейколиду in vitro. Он обладает сильной активностью, и это свойство имеет очень важные клинические последствия для критически больных инфицированных пациентов. Эозинофильная пневмония - это редкое и очень серьезное заболевание с симптомами, включая лихорадку, кашель, одышку и затруднительное дыхание.
Даптомицин обладает хорошей бактериостатической активностью в отношении различных антибиотико-устойчивых бактерий, таких как MIC = 0,06-0,5 мкг/мл для метициллин-устойчивого стафилококка Aureus (MRSA) и метициллин-резистентный Staphylococcus aureus (MRSA). MIC=0.0625~1μg/ml for bacteria, MIC=0.12~0.5μg/ml for oxacillin-resistant Staphylococcus epidermidis, MIC=2.5μg/ml for enterococcus highly resistant to aminoglycoside antibiotics, MIC=2.5μg/ml for GmrBIa -The MIC of Enterococcus is 0,5 ~ 1 мкг/мл, а MIC энтерококка, устойчивого к гликопептидным антибиотикам, составляет 1 ~ 2 мкг/мл.