Имя | Даптомицин |
Номер CAS | 103060-53-3 |
Молекулярная формула | C72H101N17O26 |
Молекулярный вес | 1620.67 |
Номер EINECS | 600-389-2 |
Температура плавления | 202-204°С |
Точка кипения | 2078,2±65,0 °C (прогноз) |
Плотность | 1,45±0,1 г/см3 (прогноз) |
точка возгорания | 87℃ |
Условия хранения | В сухом герметичном месте. Хранить в морозильной камере при температуре ниже -20°C. |
Растворимость | Метанол:растворимый5 мг/мл |
Коэффициент кислотности | (pKa) 4,00±0,10 (прогноз) |
Форма | пудра |
Цвет | бесцветный до бледно-желтого цвета |
N-[N-(1-оксодецил)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-цикло[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-4-(2-аминофенил)-4-оксо-L-Abu-];N-[N-деканоил-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-цикло[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-3-(2-аминобензоил)-L-Ala-];N-(1-оксод эцил)-L-триптофил-D-аспарагинил-L-α-аспартил-L-треонилглицил-L-орнитинил-L-α-аспартил-D-аланил-L-α-аспартилглицил-D-серил-(3R)-3-метил-L-α-глутамил-α,2-диамино-γ-оксобензолбутановая кислота (13-4)лактон;ДАПТОМИЦИН;Дапцин;Даптомицин, >=99%;Готовый раствор даптомицина;Даптомицин (LY146032)
Антибиотик даптомицин представляет собой циклический липопептидный антибиотик с новой структурой, выделенный из ферментационного бульона Streptomyces (S. reseosporus), который препятствует биосинтезу пептидогликана клеточной стенки бактерий, нарушая транспорт аминокислот в клеточной мембране. Изменение свойств цитоплазматической мембраны может нарушить функцию бактериальной мембраны несколькими способами и быстро уничтожить грамположительные бактерии. В дополнение к его способности действовать на большинство клинически значимых грамположительных бактерий, даптомицин более важен для изолированных штаммов, которые показали устойчивость к метициллину, ванкомицину и линезолиду in vitro. Он обладает мощной активностью, и это свойство имеет очень важные клинические последствия для тяжелобольных инфицированных пациентов. Эозинофильная пневмония является редким и очень серьезным заболеванием с симптомами, включая лихорадку, кашель, одышку и затрудненное дыхание.
Даптомицин обладает хорошей бактериостатической активностью против различных устойчивых к антибиотикам бактерий, например, МПК = 0,06–0,5 мкг/мл для метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA) и метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA). МПК = 0,0625–1 мкг/мл для бактерий, МПК = 0,12–0,5 мкг/мл для оксациллин-резистентного эпидермального стафилококка, МПК = 2,5 мкг/мл для энтерококков, высокоустойчивых к аминогликозидным антибиотикам, МПК = 2,5 мкг/мл для GmrBIa. МПК для энтерококков составляет 0,5–1 мкг/мл, а МПК для энтерококков, устойчивых к гликопептидным антибиотикам, составляет 1–2 мкг/мл.