Лираглутид — противодиабетическое средство для контроля уровня сахара в крови. CAS № 204656-20-2
Подробная информация о продукте
| КАС | 204656-20-2 | Молекулярная формула | C172H265N43O51 |
| Молекулярный вес | 3751.20 | Появление | Белый |
| Условия хранения | Светостойкость 2-8 степени | Упаковка | Пакет/флакон из алюминиевой фольги |
| Чистота | ≥98% | Транспорт | Холодовая цепь и доставка охлажденных продуктов |
Состав лираглутида
Активный ингредиент:
Лираглутид (аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1), вырабатываемый дрожжами с помощью технологии генетической рекомбинации).
Химическое название:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-гексадеканоил)))-GLP-1[7-37]
Другие ингредиенты:
Дигидрат гидрофосфата динатрия, пропиленгликоль, соляная кислота и/или гидроксид натрия (только в качестве регуляторов pH), фенол и вода для инъекций.
Приложение
диабет 2 типа
Лираглутид улучшает контроль уровня глюкозы в крови. Он снижает гипергликемию, связанную с приемом пищи (в течение 24 часов после приема), увеличивая секрецию инсулина (только при необходимости) за счет повышения уровня глюкозы, замедления опорожнения желудка и подавления секреции прандиального глюкагона.
Препарат подходит пациентам, у которых уровень сахара в крови по-прежнему плохо контролируется после применения максимально переносимой дозы метформина или сульфонилмочевины. Препарат применяется в комбинации с метформином или сульфонилмочевиной.
Препарат действует глюкозозависимо, то есть стимулирует секрецию инсулина только при превышении нормы уровня глюкозы в крови, предотвращая «перерегулирование». Следовательно, риск гипогликемии минимален.
Он обладает потенциалом ингибировать апоптоз и стимулировать регенерацию бета-клеток (что было отмечено в исследованиях на животных).
Он снижает аппетит и препятствует увеличению массы тела, как показано в сравнительном исследовании с глимепиридом.
Фармакологическое действие
Лираглутид – аналог ГПП-1, последовательность которого на 97% гомологична последовательности человеческого ГПП-1. Он способен связываться с рецептором ГПП-1 и активировать его. Рецептор ГПП-1 является мишенью для нативного ГПП-1, эндогенного инкретинового гормона, стимулирующего секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, зависящую от концентрации глюкозы. В отличие от нативного ГПП-1, фармакокинетические и фармакодинамические профили лираглутида у человека позволяют применять его один раз в сутки. После подкожной инъекции механизм его пролонгированного действия включает: самоассоциацию, замедляющую абсорбцию; связывание с альбумином; более высокую стабильность фермента и, следовательно, более длительный период полувыведения из плазмы.
Действие лираглутида обусловлено его специфическим взаимодействием с рецептором ГПП-1, что приводит к повышению уровня циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Лираглутид стимулирует секрецию инсулина в зависимости от концентрации глюкозы, одновременно снижая избыточную секрецию глюкагона в зависимости от концентрации глюкозы.
Таким образом, при повышении уровня глюкозы в крови секреция инсулина стимулируется, а секреция глюкагона подавляется. Напротив, лираглутид снижает секрецию инсулина при гипогликемии, не влияя на секрецию глюкагона. Гипогликемический механизм лираглутида также включает небольшое увеличение времени опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и жировую массу тела за счёт снижения чувства голода и потребления энергии.
