Лираглутид антидиабетики для контроля сахара в крови № 204656-20-2

Диабет 2 типа

Лираглутид улучшает контроль глюкозы в крови. Это уменьшает гипергликемию, связанную с применем приема пищи (в течение 24 часов после введения) за счет увеличения секреции инсулина (только), когда это требуется путем повышения уровня глюкозы, задержки опорожнения желудка и подавления секреции глюкагона.
Он подходит для пациентов, у которого сахар в крови все еще плохо контролируется после максимальной переносимой дозы метформина или сульфонилюреев. Он используется в сочетании с метформином или сульфонилуреасом.
Он действует в зависимости от глюкозы, а это означает, что он будет стимулировать секрецию инсулина только тогда, когда уровень глюкозы в крови выше, чем нормальный, предотвращая «переплетение». Следовательно, это показывает незначительный риск гипогликемии.
Он имеет потенциал для ингибирования апоптоза и стимулирования регенерации бета -клеток (наблюдается в исследованиях на животных).
Он уменьшает аппетит и ингибирует увеличение массы тела, как показано в исследовании с личностью к лицу по сравнению с глимепиридом.

Фармакологическое действие

Лираглутид является аналогом GLP-1 с гомологией последовательности 97% с GLP-1 человека, который может связываться и активировать рецептор GLP-1. Рецептор GLP-1 является мишенью нативного GLP-1, эндогенного инксутинового гормона, который способствует концентрации глюкозы, зависящей от концентрации инсулина из β-клеток поджелудочной железы. В отличие от нативного GLP-1, фармакокинетические и фармакодинамические профили лираглутида у людей подходят для режима дозирования один раз в день. После подкожной инъекции его механизм длительного действия включает в себя: самооссоциацию, которая замедляет поглощение; связывание с альбумином; Более высокая стабильность фермента и, следовательно, более длительный период полураспада в плазме.

Активность лираглутида опосредуется его специфическим взаимодействием с рецептором GLP-1, что приводит к увеличению циклического аденозин-монофосфата (ЦАМ). Лираглутид стимулирует секрецию инсулина в зависимости от концентрации глюкозы, одновременно снижая избыточную секрецию глюкагона в зависимости от концентрации глюкозы.

Следовательно, когда глюкоза в крови поднимается, стимулируется секреция инсулина, в то время как секреция глюкагона ингибируется. Напротив, лираглутид уменьшает секрецию инсулина во время гипогликемии, не влияя на секрецию глюкагона. Гипогликемический механизм лираглутида также включает в себя небольшое продление времени опорожнения желудка. Лираглутид уменьшает массу тела и жирную массу, уменьшая голод и потребление энергии.