Имя | Атосибан |
Номер CAS | 90779-69-4 |
Молекулярная формула | C43H67N11O12S2 |
Молекулярный вес | 994.19 |
Einecs номер | 806-815-5 |
Точка кипения | 1469,0 ± 65,0 ° C (прогнозируется) |
Плотность | 1,254 ± 0,06 г/см3 (прогнозируется) |
Условия хранения | -20 ° C. |
Растворимость | H2O: ≤100 мг/мл |
Атосибан ацетат является дисульфидным циклическим полипептидом, состоящим из 9 аминокислот. It is a modified oxytocin molecule at positions 1, 2, 4 and 8. The N-terminus of the peptide is 3-mercaptopropionic acid (thiol and The sulfhydryl group of [Cys]6 forms a disulfide bond), the C-terminal is in the form of an amide, the second amino acid at the N-terminal is an ethylated modified [D-Tyr(Et)]2, and Атосибан ацетат используется в лекарствах в качестве уксуса, он существует в виде кислотной соли, обычно известной как атосибан ацетат.
Атосибан представляет собой комбинированный антагонист рецептора окситоцина и вазопрессина V1A, рецептор окситоцина структурно аналогичен рецептору вазопрессина V1A. Когда рецептор окситоцина блокируется, окситоцин все еще может действовать через рецептор V1A, поэтому необходимо блокировать два вышеуказанных рецепторных путей одновременно, а один антагонизм одного рецептора может эффективно ингибировать сокращение матки. Это также одна из основных причин, по которой β-рецепторные агонисты, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы простагландинантазы не могут эффективно ингибировать сокращения матки.
Атосибан является комбинированным рецепторным антагонистом окситоцина и вазопрессина V1A, его химическая структура аналогична двум, и имеет высокую аффинность к рецепторам и конкурирует с окситоцином и вазопрессином V1A, тем самым блокируя путь действия окситоцина и вазопрессина и восстанавливает поглощение утеро.